ADME

Farmakodinamika i farmakokinetika.

Kad uzmemo tabletu, obično nas zanimaju njezini neposredni učinci. Lijek bi trebao ublažiti a glavobolja ili smanjiti simptome a hladan. Istodobno, možemo razmišljati o mogućim nuspojavama koje bi to moglo izazvati. Željeni i neželjeni učinci koje lijek vrši na tijelo sažeti su pod pojmom farmakodinamika. Suprotno tome, međutim, tijelo također djeluje na aktivni sastojak. Apsorbira ga iz crijeva, distribuira u ciljne organe, metabolizira i na kraju ponovno izlučuje. Ti se procesi nazivaju farmakokinetika i za njih se sinonimno koristi kratica ADME. Farmakokinetika se bavi vremenom i kvantifikacijom tih procesa. ADME znači:

  • Apsorpcija: apsorpcija u krvotok.
  • Raspodjela: raspodjela u tijelu
  • Metabolizam: metabolizam u aktivne ili neaktivne spojeve.
  • Eliminacija (izlučivanje): izlučivanje, obično putem urina ili stolice.

Također se naziva LADMET ili ADME-tox. L označava oslobađanje, odnosno oslobađanje aktivnog sastojka iz oblika doziranja, a T / Otrov za toksičnost.

Što se događa u tijelu s aktivnim farmaceutskim sastojcima?

Otpuštanje: prvi korak je oslobađanje aktivnog sastojka iz oblika doziranja. Tablete razbiti na manje čestice i ljusku od kapsule otapa. Nakon toga aktivni sastojci mogu ući u otopinu i apsorbirati se u krvotok putem stanica sluznica. Apsorpcija: Prolazak iz probavne pulpe u krvotok naziva se "crijevna apsorpcija". Za uspjeh prijevoza moraju se ispuniti različiti uvjeti. Može započeti u želudac, ali se obično odvija uglavnom u tankog crijeva. distribucija: Raspodjela aktivnog sastojka kroz krvotok, tkiva i organe naziva se raspodjela. Na primjer, ako a mjehur infekcija se liječi antibiotici, aktivni sastojci moraju doći do mjehur kako bi ubio bakterija postoji. distribucija ovisi, između ostalog, o fizikalno-kemijskim svojstvima lijeka, krv protok do organa, anatomske barijere i vezanje na proteine u krv. Volumen of distribucija koristi se kao mjera raspodjele. Metabolizam: Metabolizam, ili takozvana biotransformacija, promjena je kemijske strukture aktivnog sastojka u tijelu. Vrlo je malo aktivnih sastojaka inertno i izlučuje se nepromijenjeno. Jedan je cilj metabolizma olakšati eliminacija. Cilj je povećati egzogene tvari voda-topivi kako bi se mogli izlučiti mokraćom. Inače bi ostali u tijelu i eventualno mu naštetili. Kemijska modifikacija također detoksificira strane tvari. Metabolizam se već može dogoditi u crijevnim stanicama ili naknadno tijekom prve jetra prolaz. U tzv metabolizam prvog prolaza, relevantna frakcija aktivnog sastojka može se inaktivirati, smanjujući frakciju koja konačno dolazi do ciljanog mjesta. Neki droge su neaktivni u svom izvornom obliku i metabolizmom se pretvaraju u svoj stvarni aktivni oblik. Oni se nazivaju prolijekovi. Eliminacija je nepovratno uklanjanje aktivnih farmaceutskih sastojaka iz tijela. Sastoji se od izlučivanja i biotransformacije. Dva glavna organa za izlučivanje su bubreg a jetra.