Proizvodi
Bosutinib je komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Bosulif). Lijek je odobren u mnogim zemljama 2014. godine.
Struktura i svojstva
Bosutinib (C26H29Cl2N5O3, Mr = 530.4 g / mol) je derivat kinolina i piperazina. Prisutan je u droge kao bosutinib monohidrat, bijeli do žućkasti prah koji je slabo topiv u voda.
Učinci
Bosutinib (ATC L01XE14) ima antiproliferativna i selektivna citostatska svojstva. Veže se na BCR-ABL kinazu u kronična mijeloidna leukemija, inhibirajući proliferaciju stanica. Također je učinkovit protiv imatinib-odporni oblici BCR-ABL kinaze i protiv Src, Lyn i Hck kinaza. Ima dugi poluživot od približno 33 sata.
Indikacije
Kao sredstvo druge linije za liječenje kronična mijeloidna leukemija (Ph + CML).
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete obično se uzimaju jednom dnevno uz obrok.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Bosutinib se uglavnom metabolizira CYP3A4 i supstrat je P-glikoprotein. Odgovarajući lijek-lijek interakcije s inhibitorima CYP ili P-gp i induktorima CYP. Inhibitori protonske pumpe može smanjiti koncentracije bosutiniba i ne smije se primjenjivati istodobno.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti proljev, mučnina i povračanje, bol u trbuhu, bol, osip, trombocitopenija, anemija, groznicai umor.
