Proizvodi
Sitaxentan je na tržištu EU-a od 2006. godine u obliku filma tablete (Thelin 100 mg, Pfizer). Povučen je s tržišta 2010. godine zbog jetra-toksične nuspojave.
Struktura i svojstva
Sitaksentan (C18H15HCH,2O6S2, Mr = 454.9 g / mol) je derivat oksazola, tiofena, benzodioksola i sulfonamida. Prisutan je u droge kao sitaksentan natrij a poznat je i kao sitaxsentan.
Učinci
Sitaxentan (ATC C02KX03) je anatonist endotelina-1 (ET-1) na receptoru za endotelin. Preokreće učinke hormona, širi se krv posuđe, spušta krvni pritisak, i poboljšava simptomatologiju. Sitaxentan, za razliku od bosentan (Tracleer), selektivan je za ETA receptor.
Indikacije
Za liječenje plućne arterije hipertenzija.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti glavobolja. Sitaxentan ima hepatoksična svojstva. Kao rezultat dva fatalna jetra događaja tijekom liječenja, Pfizer je dobrovoljno povukao lijek s tržišta i zaustavio sva klinička ispitivanja.
