Proizvodi
Selektivno serotonina inhibitori ponovnog preuzimanja (SSRI) uglavnom se uzimaju u obliku filmom obloženih tablete or kapsule. Uz to, drugi oblici doziranja poput disperzibilne tablete, dostupne su tablete i kapi za topljenje. Zimelidin je prvi razvijen 1970-ih, a odobren je početkom 1980-ih. Prodaja je morala biti prekinuta zbog neželjenih učinaka. Drugi agent, indalpin, također je ubrzo povučen s tržišta. Fluvoksamin bio je treći aktivni sastojak koji je objavljen u mnogim zemljama 1983. godine. Poznata imena uključuju Prozac (fluoksetin), Cipralex (escitalopram) I Zoloft (sertralin). Danas brojni opći droge su također dostupni.
Struktura i svojstva
Stariji SSRI analozi su 1. generacije antihistaminici. Zimelidin je izveden iz bromfeniramina i fluoksetin iz difenhidramin, molekule su racionalno razvijeni iz hipoteze o monoaminu.
Učinci
SSRI (ATC N06AB) imaju antidepresiv i svojstva koja podižu raspoloženje. Učinci se temelje na selektivnoj inhibiciji ponovnog preuzimanja neurotransmiter serotonina u presinaptički neuron. To povećava koncentracija u sinaptičke pukotine. Cilj lijeka je serotonina transporter SERT. Selektivnost se prvenstveno odnosi na usporedbu sa starijima antidepresivi kao što su triciklički antidepresivi, koji su neselektivni.
Indikacije
Indikacije uključuju (izbor):
- Prevencija i liječenje depresije
- Panični poremećaji
- Opsesivno-kompulzivni poremećaji
- Socijalna fobija
- Bulimija (bulimia nervosa)
- Generalizirani anksiozni poremećaji
- Posttraumatski stresni poremećaj
- Prerana ejakulacija (dapoksetin)
Postoje mnoge druge indikacije za koje trenutno nema regulatornog odobrenja.
Doziranje
Prema SmPC-u. Za većinu SSRI-a dovoljno je doziranje jednom dnevno zbog dugog poluvijeka. Puna učinkovitost obično se odgađa nakon dva do četiri tjedna.
Zlostavljanje
Za razliku od ostalih centralno djelujućih droge, SSRI se ne zlostavljaju kao opojna sredstva.
Aktivni sastojci
- citalopram (seropram, opći).
- Dapoksetin (Priligy)
- Escitalopram (Cipralex, generički) je -enantiomer od citalopram.
- Fluoksetin (Fluktin, opći, SAD: Prozac).
- Fluvoksamin (Floksifral, generički).
- Paroksetin (Deroxat, generički lijekovi)
- Sertralin (Zoloft, generički)
Usko povezani predstavnici su kao trazodon (Trittico) i vortioksetin (Brintellix) se ne računaju kao SSRI, jer su dodatno aktivni na serotoninske receptore. Oni se nazivaju SARI.
Kontraindikacije
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka. Mnogi SSRI su kontraindicirani u kombinaciji s MAO inhibitori.
Interakcije
Neki SSRI su supstrati izoenzima CYP450, poput fluoksetina CYP2D6 i sertralin CYP2D6 i CYP3A4. Kombinacija s inhibitorima CYP ili induktorima CYP može dovesti do lijeka interakcije. SSRI mogu produljiti QT interval. Kombinacija s agensima koji je također produljuju može povećati rizik od srčanih aritmija. U kombinaciji sa serotonergičkim droge, serotoninski sindrom može se dogoditi. Iz tog razloga, istodobno administraciju of MAO inhibitori je također kontraindicirana. Postoje izvješća o abnormalnim krvarenjima sa SSRI-ima. Stoga, interakcije s NSAID-ima i drugim lijekovima koji utječu krv zgrušavanje je moguće.
Štetni učinci
Uobičajeni štetni učinci povezani s terapijom SSRI-ima uključuju:
- Suhi usta, nedostatak apetita, proljev, mučnina.
- Poremećaji ejakulacije, impotencija, smanjenje libida.
- Zijevanje, znojenje
- Glavobolja, umor, vrtoglavica, poremećaji spavanja.
