Proizvodi
Triciklično antidepresivi su komercijalno dostupni u mnogim zemljama u obliku dražeje, tablete, kapsule, i kapi. Prvi predstavnik, imipramin, razvijen je u Geigy u Baselu. Njegova antidepresiv svojstva je 1950-ih otkrio Roland Kuhn na psihijatrijskoj klinici u Münsterlingenu (Thurgau). Imipramin je odobren u mnogim zemljama 1958. godine.
Struktura i svojstva
Naziv skupine lijekova izveden je iz tri srasla prstena. Ovaj strukturni element naziva se dihidrodibenzazepin. Derivat je dibenzazepina. Triciklično antidepresivi su razvijeni počevši od klorpromazin, neuroleptik i fenotiazin.
Učinci
Triciklično antidepresivi (ATC N06AA) imaju antidepresiv, podiže raspoloženje, sedativ (depresivno), inducira san, tjeskobu, antihistaminike i antiholinergička svojstva. Njihovi se učinci temelje na inhibiciji neurotransmiter ponovni unos u presinaptičke neurone, posebno norepinefrin i serotonina. Triciklični antidepresivi relativno su neselektivni u usporedbi s novijim antidepresivima i u interakciji su s različitim receptorima, poput histamin H1 receptori, muskarinski acetilkolin receptore i alfa-adrenoreceptore. To pridonosi njihovim učincima, ali i njihovim učincima štetni učinci, antidepresiv učinci se odgađaju za otprilike dva do četiri tjedna.
Indikacije
Indikacije za uporabu uključuju:
- Depresija
- Anksiozni poremećaji, panični poremećaji
- Kronična bol poput živčane boli
- Enuresis nocturna (mokrenje u krevet)
- profilaksa migrene
- Opsesivno kompulzivni poremećaj
- poremećaji spavanja (obično izvan etikete).
Doziranje
Prema stručnim informacijama. The doza prilagođava se pojedinačno. Liječenje se obično započinje postupno, a postupno prekida. Droge ne smije se naglo prekinuti.
Zlostavljanje
Triciklični antidepresivi mogu se zloupotrijebiti zbog samoubojstva. Predoziranje može biti opasno po život, uključujući antikolinergijske simptome, napadaje, jestii ozbiljni kardiovaskularni poremećaji poput poremećaja provođenja, produljenje QT intervalai srčane aritmije. Stoga predoziranje predstavlja akutnu hitnu medicinsku pomoć koja se mora hitno liječiti.
Agenti
Aktivni sastojci s regulatornim odobrenjem u mnogim zemljama:
- Amitriptilin (Saroten).
- Klomipramin (Anafranil)
- Doksepin (sinquan)
- Opipramol (Insidon)
- trimipramin (Surmontil, opći).
Više nije komercijalno dostupan u mnogim zemljama:
- Amineptin (Survector, van trgovine).
- Dibenzepin (Noveril TR, izvan oznake).
- dezipramma (Pertofran, izvan oznake).
- Imipramin (Tofranil, izvan trgovine)
- Nortriptilin (Nortrilen, van trgovine).
Kontraindikacije
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Triciklični antidepresivi obično imaju visoki potencijal za lijek interakcije, na primjer sa MAO inhibitori, antidepresivi, Sv. Ivana, antikolinergici, simpatomimetici, serotonergični droge, antihipertenzivi, antiaritmicii neuroleptici. Oni komuniciraju s izoenzimima CYP450, obično CYP2D6. Centralno depresivno droge a alkohol može pojačati njihove učinke.
Štetni učinci
Mogući štetni učinci uključuju:
- Umor, pospanost
- Glavobolja, vrtoglavica, vrtoglavica, tremor (trese se).
- Suha usta
- Znojenje
- Poremećaji vida
- Debljanje
- Zatvor
- Problemi s mikcijom
- Kardiovaskularne smetnje poput opipljivih otkucaja srca, ubrzanog rada srca i niskog krvnog tlaka
Nuspojave su djelomično posljedica antikolinergijskih svojstava aktivnih sastojaka.
