Roflumilast

Proizvodi

Roflumilast je komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Daxas). Lijek je odobren u mnogim zemljama 2011. godine.

Struktura i svojstva

Roflumilast (C17H14Cl2F2N2O3, Mr = 403.2 g / mol) ima nesteroidnu strukturu benzamida i nije povezan sa glukokortikoidi. Postoji kao bijela prah koji je praktički netopiv u voda.

Učinci

Roflumilast (ATC R03DX07) ima protuupalna svojstva. Učinci su posljedica selektivne, snažne i konkurentne inhibicije fosfodiesteraza 4, koje su odgovorne za razgradnju cAMP-a u upalnim stanicama. Inhibicija PD4 povećava cAMP i smanjuje oslobađanje medijatora upale i migraciju neutrofila i eozinofila u dišne ​​puteve. Fosfodiesteraze su enzimi koji hidroliziraju cikličke nukleotide i igraju važnu ulogu u transdukciji signala u stanicama. Roflumilast, za razliku od njega, nije bronhodilatacijski teofilin, na što je farmakološki povezan.

Indikacije

Za kontinuiranu terapiju u odraslih bolesnika s teškim KOPB i kronični bronhitis s čestim pogoršanjima u anamnezi. Liječenje je istodobno s bronhodilatatornom terapijom (npr. salmeterol, tiotropijev bromid).

Doziranje

Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se jednom dnevno. Unos je neovisan o obrocima i uvijek se treba odvijati u isto doba dana. Učinak nije trenutačan, ali se odgađa u roku od nekoliko tjedana.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Umjerena do teška disfunkcija jetre

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Roflumilast se metabolizira CYP3A4 i CYP1A2 u roflumilast-N-oksid. N-oksid roflumilasta djelomično je aktivan metabolit; u skladu s tim, roflumilast je jedan od takozvanih ograničenih prolijekovi. Odgovara interakcije s CYP inhibitorima i induktorima su mogući.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci uključuju probavne simptome kao što su proljev, gubitak težine, mučnina, bol u trbuhu, i središnje nuspojave poput glavobolja. Inhibicija PDE4D u središnjem živčani sustav uzroci mučnina i povračanje. Roflumilast može uzrokovati psihijatrijske poremećaje poput poremećaja spavanja, tjeskobe, nervoze i depresija.