Riluzol

Proizvodi

Riluzol je komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Rilutek). Odobren je u mnogim zemljama od 1996. Godine 2018. registrirana je dodatna oralna suspenzija (CH: Teglutik, SAD: Tiglutik).

Struktura i svojstva

Riluzol (C8H5F3N2OS, Mr = 234.2 g / mol) je benzotiazol. Postoji kao bijela do blago žuta prah koji je praktički netopiv u voda. Riluzol ima aktivni metabolit (-hidroksiriluzol, RPR112512).

Učinci

Riluzol (ATC N07XX02) ima neuroprotektivna i antiglutamatergička svojstva. Može pozitivno utjecati na simptome bolesti i produljiti preživljavanje. Riluzol inhibira naponski ograničeni natrij kanali na presinaptičkom neuronu, kalcijum priljev i glutamat puštanje. Poluvrijeme je od 9 do 15 sati.

Indikacije

Za liječenje amiotrofične lateralne skleroze (ALS), degenerativne bolesti motora živčani sustav. Raspravlja se o upotrebi u psihijatrijskim poremećajima.

Doziranje

Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se dva puta dnevno, u razmaku od 12 sati i post, odnosno jedan sat prije ili dva sata nakon glavnog obroka.

Kontraindikacije

Riluzol je kontraindiciran kod preosjetljivosti, jetra bolest, povišene razine transaminaza, tijekom trudnoća, i dojenje. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Riluzol se metabolizira CYP1A2. Inhibitori i induktori CYP1A2 mogu dovesti do lijeka interakcije.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci uključuju slabost, mučnina, povećana razina ALT, glavobolja, bol u trbuhu, bol, povraćanje, vrtoglavica, tahikardija, somnolencija i bukalne parestezije.

Trivijalnost

U TV seriji "Empire", glavni junak i osnivač tvrtke Lucious Lyon, koji boluje od ALS-a, liječi se riluzolom.