Proizvodi
Remdesivir je komercijalno dostupan kao prah za koncentrat za pripremu otopine za infuziju (Veklury, Gilead Sciences Inc, SAD). Privremeno odobrenje dodijeljeno je u mnogim zemljama i u EU u srpnju 2020. Dana 25. studenoga 2020, odobrenje će biti dodijeljeno. U SAD-u je lijek registriran u listopadu.
Struktura i svojstva
Remdesivir (C27H35N6O8P, Mr = 602.6 g / mol) analog je nukleozida adenozin i predstavlja monofosforamidatni predlijek aktivnog GS-441524 koji je dodatno trifosforiliran u ciljnim stanicama. Osnovne informacije o strukturi također se mogu naći u članku Nukleinske kiseline.
Učinci
Remdesivir ima antivirusna svojstva sa širokim spektrom djelovanja na brojne RNA virusi. Tu spadaju koronavirusi poput SARS-CoV-2 i Mers-CoV, kao i Ebola virus i respiratorni sincicijski virus (RSV). Njegovi se učinci temelje na integraciji u virusnu RNA, što dovodi do preranog prekida sinteze. Selektivno inhibira virusnu RNK polimerazu, sintezu virusne RNA i replikaciju virusa. Trifosfat aktivnog spoja natječe se s prirodnim supstratom adenozin trifosfat (ATP). Aktivni metabolit GS-441524 ima poluvijek od 27 sati.
Indikacije
Za liječenje koronavirusne bolesti Covidien-19 u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina koji imaju SARS-CoV-2 povezan pneumonija i zahtijevaju dopunske kisik.
Doziranje
Lijek se daje u obliku intravenske infuzije.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Remdesivir je supstrat CYP2C8, CYP2D6 i CYP3A4, kao i OATP1B1 i P-glikoprotein. Kombinacija sa klorokin or hidroksiklorokin ne preporučuje se.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti glavobolja, mučnina, povišene transaminaze i osip.
