Proizvodi
Palbociclib je odobren u obliku kapsula u Sjedinjenim Državama 2015. godine, u EU 2016. i u mnogim zemljama 2017. (Ibrance).
Struktura i svojstva
Palbociklib (C24H29N7O2, Mr = 447.5 g / mol) je piridopirimidin i postoji kao žuta do narančasta prah.
Učinci
Palbociklib (ATC L01XE33) ima antitumorska i antiproliferativna svojstva. Učinci su posljedica selektivne i reverzibilne inhibicije ciklin-ovisnih kinaza (CDK) 4 i 6, enzimi uključeni u stanični ciklus, proliferaciju stanica, replikaciju DNA i rast stanica. Palbociklib inhibira prijelaz iz G1 u S fazu staničnog ciklusa. Ima dugi poluživot od približno 29 sati.
Indikacije
Za liječenje uznapredovalog ili metastatskog hormonskog receptora pozitivnog i HER2 negativnog rak dojke u kombinaciji sa fulvestrant u endokrino liječenih žena pre / peri- (u kombinaciji s analogima LHRH) ili žena u postmenopauzi.
Doziranje
Prema SmPC-u. Kapsule uzimaju se jednom dnevno s hranom (terapijski ciklus od 21 dan, 7 dana odmora).
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Palbociklib se pretežno biotransformira putem CYP3A i SULT2A1, te odgovarajući lijek interakcije moguće.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju neutropeniju, leukopeniju, infekciju, umor, mučnina, anemija, stomatitis, trombocitopenija, proljev, gubitak kose, povraćanje, smanjen apetit i osip.
