Proizvodi
Osilodrostate je odobren u mnogim zemljama, u EU i u SAD-u 2020. godine u obliku filma tablete (Isturisa).
Struktura i svojstva
Osilodrostat (C13H10FN3, Mr = 227.24 g / mol) prisutan je u lijeku kao osilodrostat fosfat.
Učinci
Osilodrostat (ATC H02CA02) inhibira biosintezu kortizola. Učinci su posljedica inhibicije 11β-hidroksilaze (CYP11B1). Ovaj enzim je odgovoran za završni korak sinteze kortizola u nadbubrežne žlijezde. Poluvrijeme je oko 4 sata. Duži je od srodnog meterapona, što omogućuje smanjenje intervala doziranja.
Indikacije
Za liječenje Cushingov sindrom i drugi uzroci endogenog hiperkortizolizma (npr. adrenokortikalni adenom, bilateralna NNR hiperplazija, ektopična ACTH lučenje).
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se ujutro i navečer neovisno o obrocima.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Lijek-lijek interakcije mogući su kod sredstava koja produžuju QT interval. Osilodrostat se metabolizira izoenzimima CYP450 i UDP-glukuronoziltransferazama. To uključuje CYP3A4, CYP2B6 i CYP2D6.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju insuficijenciju nadbubrežne žlijezde, umor, edem, povraćanje, mučninai glavobolja. Osilodrostat može produljiti QT interval.
