Proizvodi
Dostupni oblici doziranja uključuju tablete, prašci i granule za pripremu usmenog suspenzije, injekcije i lokalni lijekovi. eritromicin bio je prvi aktivni sastojak iz ove skupine otkriven 1950-ih.
Struktura i svojstva
eritromicin je prirodna tvar koju proizvodi bakterija (ranije:). Ostali agensi poput klaritromicin su izvedeni iz njega i imaju poboljšana farmakokinetička i farmakodinamička svojstva. Ime makrolidi Izraz "heterociklički" odnosi se na veliki središnji heterociklički makrolaktonski prsten s 14, 15 ili 16 atoma. Ciklički esteri nazivaju se laktoni. Na ovaj su prsten pričvršćeni aminokiseri ili drugi bočni lanci.
Učinci
Makrolidi (ATC J01FA) imaju bakteriostatska do baktericidna svojstva. Učinci se temelje na inhibiciji sinteze bakterijskih proteina vezanjem na 50S podjedinicu ribosoma. Sprječavaju izlaz novostvorenog polipeptida putem nazvanim (NPET). Nedavna istraživanja pokazuju da se sinteza proteina ne zaustavlja u potpunosti, jer ne sve proteini su pogođeni (Vázquez-Laslop, Mankin, 2018).
Indikacije
Za liječenje bakterijskih zaraznih bolesti s osjetljivim patogenima.
Doziranje
Prema informacijama o propisivanju. Kao i kod ostalih antibiotici, mora se obratiti pažnja na vrijeme administraciju. Neki droge mora se primijeniti post. Probiotik se može preporučiti za prevenciju i liječenje gastrointestinalnih poremećaja.
Aktivni Sastojci
Makrolidni antibiotici odobreni u mnogim zemljama:
- Azitromicin (Zithromax, generički lijekovi).
- Klaritromicin (Klacid, opći).
- eritromicin (npr. eritrocin, eritrocin ES)
U mnogim zemljama više nije komercijalno dostupan kao lijek za ljude:
- roksitromicin (Rulid, van trgovine).
- spiramicin (Rovamicin, van trgovine).
- Postoje i drugi aktivni sastojci koji nisu odobreni u mnogim zemljama.
Veterinarski lijekovi:
- tilozm
Kontraindikacije
Kontraindikacije uključuju (odabir):
- Preosjetljivost
- Lijekovi koji produžuju QT interval
- Kombinacija s kritičnim podlogama CYP450.
- hypokalemia
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Makrolidi obično imaju visoki potencijal za drogu interakcije jer inhibiraju izoenzime CYP450 i P-glikoprotein. To ne vrijedi za azitromicin.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju:
- Probavni simptomi kao što su promjene u ukus, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhui zatvor.
- Središnji poremećaji kao što su nesanica, glavobolja i pospanost.
- Koža osip, svrbež, košnica.
Makrolidi mogu produljiti QT interval i uzrokovati srčane aritmije.
