Feksinidazol

Proizvodi

Fexinidazol će uskoro odobriti EMA u obliku tableta (Fexinidazole Winthrop). Ovo je prvo novo odobrenje na ovom polju u posljednjih nekoliko desetljeća. Po prvi puta je dostupna peroralna terapija. Lijek je razvijen od 2018. godine u suradnji između DNDi (Droge za zanemarene bolesti), Sanofi i partneri iz Afrike. DNDi je neprofitna organizacija za istraživanje i razvoj. Aktivni sastojak potječe iz programa u Hoechstu 1970-ih koji se nije nastavio dalje. Hoechst je sada dio Sanofija.

Struktura i svojstva

Feksinidazol (C₁₂H₁₃N₃O₃S, M_r = 279.3 g / mol) strukturno pripada 5-nitroimidazolima. To je predlijek koji se izoenzimima CYP450 biotransformira u dva aktivna metabolita, feksinidazol sulfoksid i sulfon.

Učinci

Fexinidazol ima antiparazitska svojstva. Učinci su nastali stvaranjem reaktivnog amini koji vrše toksične i mutagene učinke na parazite.

Indikacije

Za liječenje afričkih tripanosomijaze s uzročnikom (bolest spavanja).

Doziranje

Prema SmPC-u. Tablete primjenjuju se jednom dnevno tijekom 10 dana.

Kontraindikacije

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključiti povraćanje, mučnina, glavobolja, slabost, vrtoglavica i tremor.