Elexacaftor

Proizvodi

Elexacaftor je odobren u Sjedinjenim Državama 2019. godine i u mnogim zemljama 2020. godine kao fiksnidoza kombinacija s tezakaftor i ivacaftor u filmom obloženoj tableti (Trikafta). Ujutro doza, uključena su sva tri aktivna sastojka. Navečer doza, samo ivacaftor.

Struktura i svojstva

Eleksakaftor (C₂₆H₃₄F₃N₇O₄S, M_r = 597.7 g / mol) postoji u obliku bijelog kristala prah koji je praktički netopiv u voda.

Učinci

Elexacaftor (ATC R07AX32) je takozvani CFTR korektor. Veže se na CFTR protein i pojačava staničnu obradu i transport F508del-CFTR na staničnu površinu. To povećava vjerojatnost otvaranja CFTR kanala.

Indikacije

Za liječenje bolesnika s cistična fibroza Stariji od 12 godina ili stariji koji su ili homozigoti za mutaciju F508del u genu CFTR ili heterozigoti za mutaciju F508del u genu CFTR i imaju mutaciju minimalne funkcije.

Doziranje

Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se ujutro i navečer uz obrok koji sadrži masti. Oprez: kao što je gore spomenuto, jutarnje i večernje doze sadrže različite aktivne sastojke. Treba izbjegavati hranu koja sadrži grejp.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Eleksakaftor je supstrat CYP3A4 i odgovara interakcije s induktorima i inhibitorima su mogući.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci kombinacije uključuju glavobolja, proljev, i gornji dišni put infekcija.