Tezacaftor

Proizvodi

Tezacaftor je odobren u SAD-u i EU-u 2018. i u mnogim zemljama 2019. u fiksnoj kombinaciji s prethodno registriranim ivacaftor u filmom obloženoj tableti (Symdeko). 2020. godine fiksna kombinacija s tezacaftorom, eleksakaftori ivacaftor je odobren (Trikafta).

Struktura i svojstva

Tezakaftor (C₂₆H₂₇F₃N₂O₆, M_r = 520.5 g / mol) postoji u obliku bijele boje prah koji je praktički netopiv u voda. To je derivat indola.

Učinci

Tezacaftor (ATC R07AX31) olakšava staničnu obradu i transport normalnih i mutiranih CFTR. To povećava broj funkcionalnih proteini na površini stanice i poboljšava transport klorida.

Indikacije

Za liječenje bolesnika s cistična fibroza koji su homozigoti za mutaciju F508del ili su heterozigoti za mutaciju F508del i imaju mutaciju u CFTR genu kako je definirano u SmPC.

Doziranje

Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se ujutro i navečer u razmaku od 12 sati uz obrok koji sadrži masti.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Tezacaftor je supstrat CYP3A i odgovara interakcije moguće.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci uključuju nazofaringitis, glavobolja, vrtoglavica, zagušenje sinusa i mučnina. Ove su izjave za fiksnedoza kombinacija.