Fluvoksamin je antidepresiv koji spada u skupinu selektivnih serotonina inhibitori ponovnog preuzimanja. U Njemačkoj je aktivni sastojak odobren za liječenje depresija i opsesivno kompulzivni poremećaj, ali se također često koristi za liječenje anksioznosti i paničnih poremećaja te posttraumatskih stres poremećaj. Kada koristite lijek, interakcije s drugim lijekovima kao što su inhibitori monoaminooksidaze (MAO) moraju se uzeti u obzir i mogu se pojaviti značajne nuspojave.
Što je fluvoksamin?
Aktivni sastojak koristi se za liječenje depresija i opsesivno kompulzivni poremećaj. Fluvoksamin je lijek kemijske formule C15H21F3N2O2. Sadrži monociklički aromatični prsten i odobren je kao antidepresiv u Njemačkoj od sredine 1980-ih. Lijek pripada skupini selektivnih serotonina inhibitori ponovnog preuzimanja (SSRI). Kratica SSRI izveden je iz engleskog izraza „selective serotonina inhibitor ponovnog uzimanja «. Monociklička struktura i njena posebna sposobnost vezanja i afinitet za σ-receptore (sigma-receptore) razlikuju fluvoksamin od većine ostalih antidepresivi, koji imaju poseban afinitet vezivanja za opioidne receptore. Između ostalog, lijek pokazuje snažnu interakciju s reverzibilnim i ireverzibilnim MAO inhibitori (inhibitori monoaminooksidaze), koji neselektivno inhibiraju razgradnju neurotransmitera poput serotonina, norepinefrini dopamin a koriste se i kao antidepresivi. Stoga se fluvoksamin ne smije uzimati zajedno s MAO inhibitori. Prije zamjene moraju se poštovati utvrđena karenca terapija iz MAO inhibitori na fluvoksamin ili obrnuto.
Farmakološki učinci
Kao selektivni inhibitor ponovne pohrane serotonina, fluvoksamin utječe isključivo na ponovni unos ili reverzni transport serotonina u vezikule određenih stanica ili na njegovu razgradnju neurotransmiter, povećavajući svoj koncentracija u sinaptičke pukotine. Zbog selektivnog načina djelovanja lijeka, razgradnje ili obrnutog transporta ostalih neurotransmitera iz skupine monoamina, poput epinefrina, dopamin, melatonin i drugi, to ne utječe. Fluvoksamin stoga dovodi do jednostranog povećanja koncentracija serotonina u sinaptičke pukotine zbog duljeg boravka tamo. Psihološki se učinci pripisuju monoaminu serotoninu kao neurotransmiter u središnjem živčani sustav (CNS). Između ostalog, smatra se da serotonin djeluje na podizanje raspoloženja, motivaciju i ublažavanje tjeskobe. Nedostatak serotonina često se može otkriti u depresivnom raspoloženju i depresija. Uz pretpostavku da uklanjanje smanjenog serotonina koncentracija također će riješiti depresivno raspoloženje, nastoji se popraviti relativni nedostatak opskrbom dodatnim serotoninom ili sprečavanjem brze inaktivacije neurotransmiter. Uzimanje fluvoksamina rezultira povećanom koncentracijom serotonina inhibicijom brze inaktivacije serotonina. Ako koncentracija serotonina prijeđe određenu razinu, učinak neurotransmitera može biti gotovo obrnut. A serotoninski sindrom nastupa, obično ga karakteriziraju simptomi kao što su tjeskoba, unutarnji nemir, napetost mišića, podrhtavanje i trzanje mišića. Serotoninski sindrom mogu se razviti, na primjer, ako se ne primijeti interakcija fluvoksamina s MAO inhibitorima i ako se razviju nekontrolirano visoke razine serotonina.
Medicinska primjena i uporaba
Primjena fluvoksamina u svojstvu a selektivni inhibitor ponovne pohrane serotonina, rezultira porastom razine serotonina u krv i stoga se smatra za liječenje svih mentalnih poremećaja povezanih sa sniženom razinom serotonina. To se prije svega odnosi na patološku depresiju. Još nije dovoljno poznato je li manifestna depresija uzrok ili posljedica nedostatka serotonina. Fluvoxamine se stoga propisuje prvenstveno za liječenje depresije. Prema izvornom odobrenju sredinom 1980-ih, lijek se također izričito namjerava poboljšati opsesivno kompulzivni poremećaj. Tijekom daljnjih primjena, koje očito nadilaze izvorno istraženi spektar bolesti, lijek se često koristi i za terapija of poremećaji anksioznosti, napadi panike, posttraumatski stres poremećaja i za socijalna fobija, kao i za Upalna bolest crijeva.Liječenje sa SSRI fluvoksamin je također prilično čest kod dijagnosticiranih granični sindrom, koji se mogu klasificirati u pogranično područje između neuroze i manifesta psihoza. Pojavili su se empirijski dokazi da poremećaji anksioznosti, koji se mogu razviti u socijalna fobijana primjer, također su popraćene sniženom razinom serotonina. Kako bi se liječio socijalna fobija I samim tim, kako bi se spriječio razvoj niza negativnih popratnih simptoma, mnogi liječnici smatraju i ponekad preferiraju upotrebu fluvoksamina. Uz svoju učinkovitost, lijek se često cijeni zbog relativno kratkog fiziološkog poluvijeka od oko 15 sati. Kratki poluživot omogućuje brzi prelazak na alternativni psihotropni lijek u roku od nekoliko dana ako se otkrije netolerancija na lijek.
Rizici i nuspojave
Fluvoksamin, poput ostalih inhibitora selektivnih inhibitora serotonina, interferira relativno neosjetljivo, jednostrano i sistemski u metabolizmu monoamina. Postoji jednostrani porast koncentracije serotonina u živčani sustav bez potpunog razumijevanja povezanih sistemskih učinaka na mnoge relevantne metaboličke procese. Unatoč nesumnjivom uspjehu liječenja u poboljšanju niza psihopatoloških poremećaja, uporabu fluvoksamina često prate nastajuće štetne nuspojave. Na primjer, anksioznost, pospanost, drhtanje i poremećaji spavanja mogu se javiti nakon uzimanja fluvoksamina. Isto tako, često postoji porast srce stopa, kao i reakcije znojenja i preosjetljivosti koža. Osobito u kombinaciji s droge jer je dovesti do povećanja razine serotonina na druge načine, serotoninski sindrom može se razviti, toksična prekomjerna zaliha serotonina. Serotoninski sindrom tipično prati zamućenje svijesti, ukočenost mišića, podrhtavanje i groznica i zahtijeva hitnu liječničku pomoć.
