Proizvodi
Darunavir je komercijalno dostupan u obliku filma tablete i kao oralna suspenzija (Prezista). Odobren je u mnogim zemljama od 2006. Godine 2016. fiksnidoza kombinacija s kobicistat je odobren (Rezolsta film tablete). 2018. god. opći verzije tablete ušao na tržište.
Struktura i svojstva
Darunavir (C27H37N3O7S, Mr = 547.7 g / mol) je prisutan u droge kao darunavir etanolat, bijeli prah. Darunavir ima nepeptidnu strukturu.
Učinci
Darunavir (ATC J05AE10) ima antivirusna svojstva protiv HIV-1, s učincima koji se temelje na inhibiciji HIV proteaze, koja igra središnju ulogu u sazrijevanju i umnožavanju virusa. Poluvrijeme sa ritonavir je otprilike 15 sati.
Indikacije
Za liječenje HIV-1 infekcije (kombinirana antiretrovirusna terapija).
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete se uzimaju jednom ili dva puta dnevno s hranom. Darunavir se kombinira s a pojačivač farmakokinetike kao što ritonavir or kobicistat. To su CYP inhibitori koji smanjuju metaboličku razgradnju lijeka.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Teška bubrežna insuficijencija
- Teška disfunkcija jetre
- Kombinacija s određenim lijekovima
Sve pojedinosti o mjerama predostrožnosti i interakcije može se naći na naljepnici lijeka.
Interakcije
Darunavir se metabolizira pretežno CYP3A4. Lijek-lijek interakcije mogući su sa CYP podlogama, inhibitorima i induktorima.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti proljev, mučnina, osip, glavobolja, bol u trbuhui povraćanje.