Apixaban

Proizvodi

Apixaban je u mnogim zemljama odobren od 2011. godine u obliku filma tablete (Eliquis).

Struktura i svojstva

Apiksaban (C₂₅H₂₅N₅O₄, M_r = 460.0 g / mol) razvijeno je polazeći od razaksabana. Derivat je oksopiperidina i pirazola.

Učinci

Apiksaban (ATC B01AF02) ima antitrombotička svojstva. To je oralni, izravni, snažni, selektivni i reverzibilni inhibitor faktora Xa, koji igra središnju ulogu u krv kaskada zgrušavanja. Faktor Xa je serinska proteaza nastala od faktora X i u unutrašnjem i u vanjskom putu i katalizira stvaranje trombina iz protrombina. Pretvara se trombin fibrinogen na fibrin, potičući stvaranje fibrinskog čepa. Inhibiranjem Xa, apiksaban sprječava stvaranje tromba. Apiksaban se veže u obliku slova L na aktivno mjesto faktora Xa (PDB 2P16):

Indikacije

• Za prevenciju venskih tromboembolijskih događaja u odraslih pacijenata koji su podvrgnuti elektivnoj operaciji zamjene kuka ili koljena.
• Za prevenciju udar i sistemski embolija u odraslih bolesnika s nevalvularnim fibrilacija atrija.
• Za liječenje tromboza dubokih vena i plućna embolija i za prevenciju ponavljajućih dubokih vena tromboza i plućna embolija u odraslih bolesnika.

Doziranje

Prema oznaci lijeka. Apiksaban se uzima dva puta dnevno (ujutro i navečer), neovisno o obroku.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost
• Klinički relevantno akutno krvarenje
• Bolesti jetre povezane s koagulopatijom i klinički značajnim rizikom od krvarenja, ozbiljno zatajenje jetre

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Apiksaban se primarno metabolizira CYP3A4 / 5 i supstrat je P-gp i BCRP. Odgovara interakcije su mogući. Aditivni učinci primijećeni su u kombinaciji s enoksaparin. Kombinacija s drugim antikoagulansima mora se raditi s oprezom.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci uključuju hemoptizu, krvarenje, modrice i mučnina. Andexanet alfa dostupan je kao protuotrov.