Proizvodi
Abemaciclib je odobren u obliku filma tablete u Sjedinjenim Američkim Državama 2017., u EU 2018. i u mnogim zemljama 2019. (Verzenios).
Struktura i svojstva
Abemaciklib (C27H32F2N8, Mr = 506.6 g / mol) postoji u obliku bijele do žute boje prah.
Učinci
Abemaciklib (ATC L01XE50) ima antitumorska i antiproliferativna svojstva. Učinci su rezultat snažne i selektivne inhibicije ciklin-ovisnih kinaza (CDK) 4 i 6. Abemaciklib blokira prijelaz staničnog ciklusa iz G1 u S fazu stanične diobe. To dovodi do apoptoze Raka stanice i inhibira proliferaciju stanica raka. Medijan poluvijeka je 24.8 sati.
Indikacije
Za liječenje žena u postmenopauzi s pozitivnim na hormonski receptor (HR), negativnim lokalno uznapredovalim ili metastatskim karcinomom dojke negativnim na ljudski epidermalni faktor rasta:
- U kombinaciji s inhibitorom aromataze kao početna endokrina terapija.
- U kombinaciji sa fulvestrant u žena, nakon prethodne endokrine terapije.
- Kao monoterapija nakon progresije bolesti nakon endokrine terapije i jedna ili dvije kemoterapija sheme metastatske bolesti kada kemoterapija nije prikladna.
U žena prije ili u perimenopauzi, endokrinu terapiju treba kombinirati s LHRH agonistom.
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se dva puta dnevno, neovisno o obrocima. Ne preporučuje se kombinacija sa sokom grejpa.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Abemaciklib se metabolizira CYP3A4 i odgovarajućim lijekom interakcije mora se uzeti u obzir.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti proljev, infekcija, neutropenija, anemija, umor, mučnina, povraćanje, i smanjen apetit.