Djelatna tvar lamivudin koristi se za liječenje imunodeficijencije bolest AIDS-a i hepatitis B infekcije. Pripada skupini antivirusnih lijekova.
Što je HIV infekcija?
Lamivudine je nukleozidni inhibitor reverzne transkriptaze (NRTI) koji tvori kemijski analog citidina, koji je jedan od nukleozida. Lijek se koristi za liječenje HIV-1 infekcija poput AIDS-a. Iako lijek nije u stanju izliječiti bolest, on osigurava da pacijenti žive duže. Lamivudine proizvodi britanska farmaceutska tvrtka GlaxoSmithKline. Protuvirusno sredstvo koristi se u Njemačkoj od 1995. godine. Sada je jedan od najčešće korištenih inhibitora nukleozidne reverzne transkriptaze u liječenju HIV infekcija. Često se kombinira sa abakavir (ABC), koji također pripada NRTI-ima.
Farmakološko djelovanje
Lamivudin predstavlja takozvani predlijek. To se odnosi na prekursor droge koji nije učinkovit protiv virusa virusi. Samo se u organizmu pretvara u lijek koji je zapravo učinkovit. To ima sposobnost inhibiranja enzima reverzne transkriptaze. Ovaj učinak zaustavlja razmnožavanje virusa HI. Smanjivanjem broja virusi u krv, količina posebnih bijele krvne stanice kao što je CD4-pozitivan T limfociti istovremeno raste. Ovaj proces dovodi do jače imunološke obrane tijela. Jedan od nedostataka lamivudina je taj što virus HI brzo razvija neosjetljivost na pojedinačno sredstvo zbog njegove velike promjenjivosti. Da bi se izbjegla ova rezistencija, antivirusno sredstvo kombinira se s ostalim aktivnim sastojcima. U AIDS-a terapija, na primjer, obično se istovremeno koriste tri aktivna sredstva. Enzim reverzna transkriptaza je također važan za hepatitis B virus (HBV) kako bi se mogao replicirati. Ako se lamivudin daje za liječenje hepatitis B, to dovodi do smanjenja virusi kao i reljef jetra. Ako kronično hepatitis B je prisutan, pacijent prima lamivudin kao jedan lijek. Doziranje je niže nego za liječenje HIV infekcije. Usmeno bioraspoloživost lamivudina klasificiran je kao visok i iznosi oko 80 posto. Jedva da se utječe na unos hrane. Poluvrijeme aktivne tvari u plazmi je oko šest sati. Njegova se razgradnja događa isključivo putem bubrega.
Medicinska primjena i uporaba
Lamivudin se koristi za borbu protiv čovjeka imunodeficijencije virus HIV, koji uzrokuje AIDS. Pritom antivirusni lijek također osigurava u nekim slučajevima da bolest ne izbije tek kasnije. U principu, lijek povećava očekivano trajanje života oboljelih od AIDS-a i poboljšava njihovu kvalitetu života. Lamivudin je također pogodan za liječenje hepatitis B. Lijek ima opasan učinak na imunološki sustav. Lijek tako suzbija rizik od ciroze jetra. Ponekad se bolest može i izliječiti. Ako je jetra je transplantiran, lamivudin smanjuje rizik od ponovne zaraze organa hepatitis B virusi koji su još uvijek prisutni u tijelu. Antivirusno se daje u obliku tablete, doza je između 100 i 300 miligrama. Također se može poduzeti rješenje. Pacijent u pravilu prima lamivudin jednom ili dva puta dnevno, bez obzira na obroke.
Rizici i nuspojave
Iako se lamivudin općenito dobro podnosi, nekoliko štetnih nuspojava i dalje je u domenu mogućnosti. To prije svega uključuju ograničenja u izvedbi, umor, glavobolja, zimica, groznica, oteklina limfa čvorovi,]]proljev]], mučnina, povraćanje, probavni problemi, opća malaksalost i gripaslični simptomi. Neki pacijenti češće obolijevaju od infekcija. Ostale nuspojave mogu uključivati disfunkciju jetre, upaljenu jetru, povećanje enzima amilaza, problemi sa zglobovima, mišići boli gubitak kose. U slučaju AIDS-a, nedostatak bijele boje krv stanice, crvene krvne stanice i trombociti je češći. Pacijenti koji imaju hepatitis B pate rjeđe. U bolesnika sa AIDS-om pogoršanje simptoma ponekad je čak moguće na početku lamivudina terapija. Razlog tome je reakcija jačeg imunološki sustav do klice kao što su virusi, bakterija, gljivice ili paraziti koji su još uvijek u tijelu. Liječnici tada govore o sindromu imunološke reaktivacije. U većini slučajeva, međutim, simptomi se poboljšavaju nakon otprilike četiri tjedna. Ako je prisutna preosjetljivost na lamivudin, terapija s aktivnom tvari ne smije se provoditi. Ako bubreg funkcija je oštećena, možda će biti potrebno prilagoditi doza. Ako se simptomi poput bol u rukama i nogama, trnci, utrnulost, povećanje jetre ili upala organa, ljekar koji je prisutan mora pažljivo odvagnuti rizike i koristi od terapije. Isto se odnosi na primjenu lamivudina tijekom trudnoća i dojenje. Studije na životinjama pokazale su štetne učinke na nerođeno dijete. Međutim, još uvijek nije jasno postoje li ti rizici i kod ljudi. U principu se preporučuje da se lamivudin ne smije primjenjivati u rana trudnoća. U slučaju zaraze HIV-om, pacijentica se mora suzdržati od dojenja djeteta. Inače postoji rizik da se virus HI prenese djetetu s majkom mlijeko. Lamivudin se ne smije davati djeci mlađoj od tri mjeseca, jer nema dovoljno znanja o učinku lijeka na njih. U starije djece doziranje lijeka ovisi o njihovoj tjelesnoj težini i tijeku bolesti. Zbog neurotoksičnog učinka lamivudina, nijedan drugi droge koji imaju sličan učinak. Tu spadaju cisplatin, vinkristin, izoniazidi etambutol.
