Ciklosporin je aktivna tvar iz skupine imunosupresivni lijekovi. Uglavnom se koristi za sprečavanje odbijanja nakon transplantacija organa.
Što je ciklosporin?
Ciklosporin je aktivna tvar iz skupine imunosupresivni lijekovi. Koristi se prvenstveno za sprečavanje odbijanja nakon transplantacija organa. Ciklosporin uobičajeni je naziv ljekovite supstance koja potiskuje imunološki odgovor. Lijek se proizvodi od norveških vrsta gljivica Cylindrocarpon lucidum i Tolypocladium inflatum. Kemijski je ciklosporin ciklički protein s jedanaest različitih estera aminokiselina. Ciklosporin je prvi put korišten u transplantacija medicina 1978. Ova početna upotreba bila je revolucija u ovom području medicine, jer je ciklosporin značajno povećao vrijeme preživljavanja primatelja organa. Otkrivači lijeka bili su Hartmann Stähelin i Jean-François Borel.
Farmakološko djelovanje
Ciklosporin je takozvani ciklički protein. Veže se za ciklofilin A. Ovo je imunofilin. Imunofilini su proteini koji se nalaze u tjelesnim stanicama. Njihov točan značaj za organizam još uvijek nije poznat. U slučaju ciklosporina, oni djeluju kao unutarstanični receptori. Vezivanjem za ovu prolil cis-trans izomerazu stvara se kompleks, koji se pak veže za kalcineurin. Kalcineurin je fosfataza koja je kalcijum i ovisno o kalmodulinu. Kompleks ciklofilina A i ciklosporina sprječava aktivaciju nuklearnog faktora akticatin T-stanica (NFAT) u kalcineurinu. Ovo je gen-regulirajući protein. Obično aktivirani NFAT ulazi u jezgru i inducira proizvodnju citokina, interleukina i interferoni. Bez inhibicije ciklosporina, oslobađaju se brojne imunostimulacijske tvari. Ciklosporin privremeno deaktivira ovaj mehanizam i tako inhibira oslobađanje imunostimulansi i širenje bijele krv Stanice. Na taj način ciklosporin djeluje imunosupresivno.
Medicinska uporaba i primjena
Ciklosporin se koristi za suzbijanje imunološki sustav. Takva imunosupresija je neophodna nakon transplantacija, na primjer. Nakon transplantacije, tijelo može prepoznati presađeni organ kao strani i napasti ga. U ovom slučaju, imunološki sustav na transplantaciju reagira kao na patogen. Takve reakcije odbijanja mogu se dogoditi danima, mjesecima ili čak godinama nakon operacije. imunosupresivi kao što je ciklosporin koriste se za sprečavanje ovih reakcija. Međutim, ciklosporin se također koristi za autoimune bolesti. U autoimunoj reakciji, imunološki sustav okreće se protiv vlastitih tkiva ili organa iz razloga koji su često još uvijek nepoznati. Ulcerozni kolitis i Crohnova bolest su među autoimune bolesti koji se liječe ciklosporinom. Kronične upalne bolesti crijeva popraćeni su simptomima poput grčevi u trbuhu, proljev te teški probavni poremećaji. glomerulonefritis također se liječi ciklosporinom. glomerulonefritis je bolest bubrežnih tijela koja se obično javlja jedan do dva tjedna nakon gornjeg respiratornog ili upala uha. Ostale indikacije za ciklosporin uključuju ozbiljne ili ujednačene terapija-odporan koža bolesti kao što su psorijaza or atopijski dermatitis (neurodermitisa) i kronični upala od konjunktiva ili rožnice. U kombinaciji s lijekom metilprednizolon, postižu se dobri rezultati s ciklosporinom u liječenju alopecija areata. alopecija areata je također poznat kao kružni gubitak kose. To je najčešća upala stanje uključuje gubitak kose. Ciklosporin se također koristi u Raka terapija. Zajedno s lijekom verapamil, sprječava transport kemoterapeutskih sredstava iz ciljnih stanica pomoću proteina rezistencije na više lijekova 1. Transporter MDR1 često je odgovoran za rezistenciju na kemoterapijska sredstva.
Rizici i nuspojave
Čak i pri nižim dozama, redovita primjena ciklosporina može oštetiti bubrege. Šteta na jetra i gastrointestinalni trakt je također moguć. Nadalje, rast sustava desni i voda može doći do zadržavanja. Visoki krvni tlak or hirzutizam također su moguće nuspojave. Hirzutizam je muški obrazac tijela kosa distribucija na primjer, kod pogođenih žena jake dlake nalaze se u području čeljusti blizu uha, na gornjem dijelu usna, na bradi, na grudi i na trbuhu. U bolesnika koji redovito uzimaju visoke doze ciklosporina, imunološki sustav je ozbiljno oslabljen. Ovaj imunološki nedostatak u pravilu utječe na transplantacijske bolesnike. S jedne strane, imunodeficijencije je poželjan za prevenciju odbacivanja transplantata; s druge strane, povećava vjerojatnost za Raka faktor tri do pet. Uz to, povećan je rizik od infekcije. Čak i infekcije koje su zapravo bezopasne mogu potrajati teškim tijekom. Uz to, dolazi do povećanja krv razina lipida. Neki pacijenti također razvijaju fibroadenome prilikom uzimanja lijeka. Fibroadenomi su tumorske benigne novotvorine na području mliječne žlijezde. Tijekom uzimanja ciklosporina treba izbjegavati jako izlaganje suncu. UV zračenje i terapija svjetlom također su kontraindicirane.
