Atazanavir je aktivna medicinska tvar. Koristi se za liječenje HIV infekcije.
Što je atazanavir?
Atazanavir je medicinski aktivni sastojak. Koristi se za terapija HIV infekcija. Lijek atazanavira je komercijalno dostupan u Njemačkoj pod imenom Reyataz. Uzima se oralno i koristi se za liječenje HIV infekcija. Lijek pripada skupini inhibitora HIV proteaze. Američka hrana i lijekovi Administracija (FDA) je lijek odobrio u lipnju 2003., a nakon njega i EU u ožujku 2004. Američka farmaceutska tvrtka Bristol-Myers Squibb služi kao nositelj licence.
Farmakološki učinak
Atazanavir ima antivirusna svojstva. Učinak tvari temelji se na inhibiciji HIV proteaze. To je izuzetno važno u sazrijevanju virusa HIV-a. Virusnu HIV proteazu veže atazanavir. Inhibicijom virusnog enzima moguće je zaustaviti razmnožavanje virusa. Kada se prekine postupak replikacije, smanjuje se virusno opterećenje u tijelu. Većina atazanavira veže se na proteini (album) u krv. Lijek se hepatički razgrađuje putem sistema citokroma. Ako drugi Inhibitor HIV proteaze to dovodi do sporijeg razgradnje atazanavira u jetra. Na taj način lijek može postići dulji učinak. Poluvrijeme tvari je približno sedam do dvanaest sati. Moguće je kombinirati atazanavir s NRTI-ima (nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze). To su inhibitori triptaze. Učinkovitost atazanavira procijenjena je u nekoliko studija. Utvrđeno je da ima usporedivu učinkovitost s drugim inhibitorima HIV proteaze.
Medicinska primjena i uporaba
Kao dio kombinacije antiretrovirusnih lijekova terapija, atazanavir se koristi za liječenje HIV infekcije (AIDS-a). Lijek je odobren za odrasle pacijente. Za razliku od ostalih pripravaka, dovoljno je uzimati atazanavir samo jednom dnevno. To je zbog dugog poluvijeka lijeka. Primjenjuje se u obliku tablete, koji pacijent uzima nakon obroka. Doziranje lijeka je 1 x 300 miligrama ili 1 x 100 mg po tableti. Kad se uzima, postoji i kombinacija između atazanavira i a pojačivač farmakokinetike kao što kobicistat or ritonavir. Ova sredstva pripadaju skupini inhibitora CYP. Imaju svojstvo smanjenja metaboličke razgradnje atazanavira. U SAD-u je sada moguće upravljati a doza od 1 x 400 mg određenim bolesnicima. U ovom slučaju, ritonavir je izostavljeno. Podnošljivost atazanavira smatra se dobrom. Međutim, lijek se ne smije koristiti u slučajevima insuficijencija jetre ili preosjetljivost na aktivni sastojak.
Rizici i nuspojave
Unatoč pozitivnoj podnošljivosti, mogući su različiti štetni nuspojave od uzimanja atazanavira. Na primjer, pacijenti mogu doživjeti žutica (ikterus), mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, proljev, glavobolja, vrtoglavica, ili mišića bol. U nekim slučajevima, groznica, problemi sa spavanjem, osip na koža, depresija, a mogući su i periferni neurološki simptomi. Rijetko, povišeno holesterol razine ili poremećaji metabolizma lipida poput lipodistrofije ili hiperlipidemija se vide nakon uzimanja lijeka. Povremeno se poveća bilirubin razine unutar krv dovodi do žutica može zahtijevati prekid liječenja atazanavirom. Općenito, međutim, manje je vjerojatno da će ovo sredstvo izazvati neugodne nuspojave od onih uzrokovanih uporabom usporedivih tvari. Interakcije s određenim drugim droge može predstavljati daljnje zdravlje problem. Međutim, to je moguće i s ostalim inhibitorima proteaze. Na primjer, kada se uzimaju atazanavir ili drugi inhibitori proteaze, pripravci poput neuroleptika pimozide, midazolam ili se ne smiju uzimati ergotoksini. Razlog tome je uspjeh interakcije sa sustavom citokrom P 450, koji mijenja razinu plazme u tijelu. Istovremeni unos atazanavira s didanozin, efavirenz, klaritromicin or stavudin može uzrokovati promjene u krv razine u plazmi. Budući da lijek također razgrađuje enzim UGT 1A1 (uridin glukorosil transferazu) i na taj način inhibira razgradnju neizravnih bilirubin, nije poželjno davati ga zajedno s droge čiju degradaciju vrši UGT. Tu spadaju inhibitor integraze raltegravir i inhibitor proteaze indinavir.
