Apremilast je lijek koji se koristi pod zaštitnim nazivom Otezla u liječenju plaketa psorijaza i aktivni psorijatični artritis. Djelatna je tvar iz skupine inhibitora PDE4. Učinak apremilast temelji se na inhibiciji enzima fosfodiesteraze-4.
Što je apremilast?
Apremilast je lijek koji se koristi pod zaštitnim nazivom Otezla u liječenju plaketa psorijaza i aktivni psorijatični artritis. Otezla se koristi za umjerene do teške plaketa psorijaza. Ovo je bolest koja uzrokuje crvene i ljuskave mrlje na koža. Lijek apremilast također se koristi za liječenje upala od zglobova povezan s psorijazom.
psorijatična artritis, upala od zglobova povezan s psorijazom. Otezla se koristi u bolesnika kod kojih druge sistemske terapije ne postižu željeni učinak. Otezla se također može koristiti u kombinaciji s drugim antireumicima koji modificiraju bolest droge. Lijek s aktivnim sastojkom apremilastom zahtijeva recept i treba ga koristiti samo pod nadzorom iskusnog liječnika. Liječenje se započinje postupno. Apremilast je komercijalno dostupan u obliku film tablete. Prvi je put odobren u Sjedinjenim Državama 2014. godine pod trgovačkim nazivom Otezla.
Farmakološko djelovanje
Apremilast inhibira enzim fosfodiesterazu-4, povećavajući time unutarstanični ciklički adenozin monofosfati (cAMP), biokemijski izvedeni molekule iz adenozin trifosfata (ATP). Oni služe staničnoj transdukciji signala. Ovaj porast praćen je smanjenim stvaranjem upalnih medijatora u upalnim stanicama. Unutarstanični enzim fosodiesteraza-4 (PDE4) igra važnu ulogu u prirodnom obrambenom sustavu ljudskog tijela, imunološki sustav. Pokreće proizvodnju citokina. To su glasničke tvari koje su na odgovarajući način uključene u upalne procese i procese koji pokreću psorijazu. Inhibiranjem PDE4, koncentracija ovih citokina u tijelu je smanjeno. Upala i ovaj simptom ublažava ostale simptome psorijaze. Apremilast je oralni inhibitor PDE4 male molekule. Djeluje unutarćelijski putem već imenovane modulacije. U mreži pro- i protuupalnih medijatora, PDE4 je dominantan PDE. Inhibicija rezultira smanjenjem upalnog odgovora. Vjerojatno su pro- i protuupalni medijatori uključeni u obrazac bolesti psorijaze i apremilastom se u skladu s tim pozitivno manipulira. U kliničkim ispitivanjima primijećena je značajna modulacija u bolesnika liječenih apremilastom. Međutim, nije došlo do potpune inhibicije razine proteina u plazmi. Uz to, apremilast je smanjio debljinu epiderme kod zahvaćenih koža područja u bolesnika. Nadalje, infiltracija upalnim stanicama i ekspresija proupalnih gena bili su značajno smanjeni. U dozama od 50 mg dva puta dnevno, br produljenje QT intervala uočena je u bolesnika.
Primjena i primjena u medicini
Psorijaza se naziva i psorijaza. U ovoj bolesti koža, nokti or zglobova također mogu biti pogođeni. Ova kronična upalna bolest kože nije zarazna. Uzroci uključuju genetski nasljednu sklonost psorijazi. Simptomi uključuju crvenkasta upaljena područja kože, svrbež i srebrnastobijele boje kožne ljuske, koja može imati veličinu od nekoliko centimetara. Ova bolest je obično kronična ili se ponavlja. Klinička ispitivanja pokazala su djelotvornost lijeka apremilast kod psorijaze i psorijatični artritis, odnosno. Apremilast se koristi kao monoterapija i kao kombinacija terapija s malim molekulama DMARD, osnovna terapija za upalne reumatske bolesti. Kao rezultat toga, liječenje apremilastom značajno je poboljšalo simptome i znakove psorijaze i psorijatični artritis, odnosno. Podaci o odgovoru bili su približno jednaki u skupini bolesnika koji su primali monoterapiju i skupini bolesnika koji su dobivali kombinaciju terapija. Korist od liječenja uočena je kod različitih manifestacija psorijaze. Kvaliteta života pacijenata značajno je poboljšana apremilastom.
Rizici i nuspojave
Najčešća nuspojava Otezle uključuje probavni sustav. Proljev i mučnina vrlo su česti simptomi.Gore dišni put infekcije, glavobolja, Osobito napetost glavobolje, također su među čestim nuspojavama. Apremilast se ne smije koristiti tijekom trudnoća. Također, žene bi trebale koristiti učinkovitu kontracepciju mjere dok je uzimao. Otezla je odobrena jer su koristi veće od rizika. Nuspojave su pretežno blage do umjerene. Lijek se može uzimati oralno, dostupan je do 30 mg.
