Apremilast

Proizvodi

Apremilast je komercijalno dostupan u obliku presvučenog filmom tablete (Otezla). Odobren je u Sjedinjenim Državama 2014. godine, a u mnogim zemljama i EU 2015. godine.

Struktura i svojstva

Apremilast (C₂₂H₂₄N₂O₇S, M_r = 460.5 g / mol) je derivat dioksoizoindol acetamida.

Učinci

Apremilast (ATC L04AA32) ima imunomodulatorna i protuupalna svojstva. Učinci su posljedica inhibicije fosfodiesteraze-4 (PDE-4) u upalnim stanicama, što rezultira povećanjem unutarstaničnog cAMP. To rezultira smanjenim stvaranjem upalnih medijatora, poput TNF-alfa, IL-17 i IL-13, i povećanim stvaranjem protuupalnih medijatora, poput IL-10.

Indikacije

• Umjereno do ozbiljno plaketa psorijaza (Agent druge linije).
• Aktivno psorijatično artritis (Agent drugog izbora).

Doziranje

Prema stručnim informacijama. Liječenje se započinje oprezno. Nakon toga uzima se jedna tableta dva puta dnevno neovisno o obroku. U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom, doza mora se smanjiti na jednu tabletu jednom dnevno.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost
• Trudnoća

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Apremilast se u velikoj mjeri metabolizira putem koji posreduje CYP i koji nije posredovao CYP. Lijek-lijek interakcije mogući su s induktorima CYP. Nema klinički značajnih interakcije s inhibitorima CYP, oralni kontraceptivii metotreksat.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci uključiti proljev, mučninai glavobolja. Primjena apremilasta može biti povezana s depresivnim raspoloženjem i gubitkom kilograma.