Aktivni sastojak aleplazinin trenutno se koristi za razvoj lijeka koji će se koristiti u terapija Alzheimerove bolesti bolesnika. Lijek je namijenjen sprečavanju stvaranja naslaga koje uzrokuju mozak stanice da umru, pogoršavajući time bolest.
Što je aleplazinin?
Aktivni sastojak aleplazinin trenutno se razvija u lijek koji će se koristiti u liječenju Alzheimerova bolesnici s bolestima. Aleplazinin je selektivni inhibitor dizajniran da djeluje na inhibitor aktivatora plazminogena PAI-1. Ovi su proteini pronađeno u krv koji igraju važnu ulogu u zgrušavanju krvi. Inhibitor PAI-1 ima zadatak razgraditi polimere fibrina koji djeluju kao vrsta ljepila krv zgrušavanja, tako da se mogu razgraditi u organizmu. U rijetkim slučajevima nedostatak PAI-1 može se pojaviti u ljudskom tijelu ako postoji mutacija u SERPINE1 gen. Lijek PAZ-417 trenutno razvija od ovog aktivnog sastojka američka farmaceutska tvrtka Wyeth. Ova tvrtka također ima web mjesto u Njemačkoj, gdje su medicinska istraživanja važan fokus. Nakon što se lijek testira i odobri za komercijalnu uporabu, upotrebljavat će se u terapija Alzheimerove bolesti.
Farmakološko djelovanje
U bolesnika koji pate od Alzheimerova bolesti, takozvani senilni plakovi nakupljaju se na neuronima u sivoj materiji mozak. Te se pločice pogrešno preklapaju aminokiseline i proteinske strukture koje se nakupljaju u neuronima. Te nakupine u konačnici dovesti do smrti zahvaćenih neurona. To su prvenstveno peptidi beta-amiloid, koji se kontinuirano proizvode u zdravom organizmu, ali se obično ne talože. Nedavna istraživanja pokazala su da ti peptidi igraju ključnu ulogu u obradi informacija u mozak. Obično beta-amiloidni peptid aktivira aktivator plazminogena, a on pak druge enzimi koji na kraju razgrađuju beta-amiloidni peptid. U bolesnika koji pate od Alzheimerova bolest, ovaj mehanizam je masovno uništen. Aleplazinin ispravlja ovu disfunkciju ukoliko je PAI-1 inhibiran i može doći do povećane razgradnje beta-amiloidnog peptida. Budući da ovo sprečava taloženje peptida u sivoj tvari mozga, sprečava se smrt neuronskih stanica u pogođenim regijama.
Medicinska primjena i uporaba
Smatra se da aktivni sastojak aleplazinin djeluje u terapija Alzheimerove bolesti. Ova bolest spada u skupinu neurodegenerativnih bolesti koje se javljaju uglavnom u bolesnika koji su prešli 65. godinu. Alzheimerova bolest smatra se uzrokom oko 60 posto svih demencija, a pogađa oko 24 milijuna ljudi širom svijeta. Alzheimerova bolest naziva se primarnim demencija jer je uzrok bolesti promjena u strukturi mozga. U sekundarnim demencijama bolest ima i druge uzroke poput simptoma nedostatka, trovanja ili ozljeda. Iako se sekundarne demencije mogu barem djelomično izliječiti, Alzheimerova demencija ne smatra se reverzibilnim. Tipična karakteristika Alzheimerova bolest je jasno i sve veće pogoršanje kognitivnih sposobnosti. Uz to, pogođeni se često više ne uspijevaju nositi sa svojim svakodnevnim životom. Plakovi koje aleplasinin eliminira često nastaju godinama prije nastanka prvog simptomi Alzheimerove bolesti postaju vidljivi. Budući da je liječenje otežano što je Alzheimerova bolest naprednija, Američki nacionalni institut za starenje definirao je sedam znakova upozorenja koji mogu ukazivati na prisutnost bolesti, a koji bi pogođeni ili njihovo neposredno okruženje trebali potražiti liječničku pomoć. Sljedeći znakovi upozorenja ukazuju na moguću bolest: Pogođena osoba stalno ponavlja isto pitanje ili iznova priča istu priču. Pogođena osoba više ne može raditi svakodnevne zadatke poput kuhanje ili operativni uređaji i više ne mogu sigurno rukovati novcem. Pogođena osoba više ne može pronaći brojne predmete niti ih postavlja na neobična mjesta, nakon čega sumnja da su drugi ljudi odnijeli predmet. Vanjski dio je zanemaren, ali pogođena osoba to poriče. A oboljeli na pitanja odgovaraju ponavljanjem pitanja.
Rizici i nuspojave
Budući da je lijek još uvijek u fazi razvoja, još nisu poznate nuspojave.
