Proizvodi
Telaprevir je komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Incivo). Odobren je u mnogim zemljama 2011. godine.
Struktura i svojstva
Telaprevir (C36H53N7O6, Mr = 679.8 g / mol) je peptidomimetik i ketoamid. Postoji kao bijela kristalna prah koji je slabo topiv u voda. Telaprevir se u tijelu pretvara u -diastereomer VRT-127394, koji je aktivniji od matičnog spoja.
Učinci
Telaprevir (ATC J05AE11) je antivirusni. Njegovi su učinci rezultat selektivne, kovalentne i reverzibilne inhibicije NS3 / 4A serinske proteaze, koja igra važnu ulogu u sazrijevanju virusa, a time i replikaciji virusa. Proteaza pretvara HCV poliprotein u zrelu nestrukturnu proteini NS4A, NS4B, NS5A i NS5B.
Indikacije
U kombinaciji s peginterferonom alfa i ribavirinom za liječenje kroničnog genotipa 1 hepatitis C u odraslih bolesnika s kompenziranim jetra bolest.
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se svakih 8 sati uz obrok.
Kontraindikacije
Terapija je kontraindicirana kod preosjetljivosti tijekom trudnoća, u kombinaciji s uskim terapijskim supstratima CYP3A supstrata i jakim induktorima CYP. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Telaprevir je supstrat i inhibitor CYP3A i P-glikoprotein. Odgovarajući lijek-lijek interakcije su mogući (vidi gore).
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti anemija, osip, trombocitopenija, limfopenija, pruritus i mučnina. Rijetko, ozbiljno i opasno po život koža reakcije su se dogodile tijekom liječenja.
