Prasugrel

Proizvodi

Prasugrel je komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Efient). Odobren je u mnogim zemljama, u EU i u SAD-u 2009. godine. Opći verzije su registrirane 2019.

Struktura i svojstva

Prasugrel (C₂₀H₂₀FNO₃S, M_r = 373.4 g / mol) pripada skupini tienopiridina i postoji kao hidroklorid kao bijeli prah koji je slabo topiv u voda pri neutralnom pH. U opći droge, prisutan je i kao hidrobromid. Prasugrel je predlijek koji se prvo metabolizira esterazama, a zatim izoenzimima CYP450. CYP3A i CYP2B6 primarno sudjeluju u stvaranju aktivnog metabolita.

Učinci

Prasugrel (ATC B01AC22) ima antitrombocitna i antitrombotička svojstva. Učinci su posljedica nepovratnog antagonizma aktivnog metabolita na P2Y12 ADP receptoru.

Indikacije

U kombinaciji sa acetilsalicilna kiselina za prevenciju aterotrombotičnih događaja u bolesnika koji su podvrgnuti primarnoj ili odgođenoj perkutanoj koronarnoj intervenciji, akutnom koronarnom sindromu ili infarktu miokarda s elevacijom ST-segmenta.

Doziranje

Prema oznaci lijeka. Prasugrel se obično uzima jednom dnevno, neovisno o obroku. Liječenje započinje višim početnim početkom doza.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost
• Akutno, patološko krvarenje
• Povijest od udar or prolazni ishemijski napad (TIA).
• Teška disfunkcija jetre

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Prasugrel se metabolizira s nekoliko izoenzima CYP450 (3A4, 2B6, 2C19, 2C9). Međutim, interakcije s inhibitorima ili induktorima nisu primijećeni. Interakcije mogući su s droge koji povećavaju rizik od krvarenja, na primjer, antagonisti vitamina K i NSAID. Opioidi mogu utjecati na apsorpcija prasugrela.

Štetni učinci

Najčešći štetni učinci uključuju krvarenje.