Zikonotid je naziv za analgetik. Lijek se koristi za liječenje teške kronične bolesti bol.
Što je zikonotid?
Zikonotid je naziv za analgetik. Lijek se koristi za liječenje teške kronične bolesti bol. Zikonotid daje se uz pomoć intratekalnog katetera. Aktivni sastojak zikonotid je polipeptid koji se koristi kao analgetik pod trgovačkim nazivom Prialt. Lijek izvorno dolazi iz otrova morskog puža Conus magus. Međutim, medicina koristi sintetičku kopiju prirodne tvari. Ziconotide je lansiran na tržište 2001. godine za liječenje rijetkih bolesti. Od 2005. godine aktivni sastojak odobren je u Europi pod imenom Prialt. U svojoj početnoj fazi na zikonotid se gledalo kao na moguću zamjenu za morfin. Međutim, od 2010. godine o drogi se raspravlja zbog većeg rizika od samoubojstva, na temelju nekoliko pojedinačnih slučajeva.
Farmakološko djelovanje
Ziconotide nije opioid i ne stupa u interakciju s opijatskim receptorima. Umjesto toga, djelovanje aminokiselinskog peptida temelji se na djelovanju kao antagonist na N-tipu kalcijum kanali koji su naponski ograničeni. Oni se javljaju u visokoj gustoća u posebnim neuronskim stanicama unutar stražnjeg roga leđna moždina. Na tim mjestima NCCB kanali, kako ih još nazivaju, reguliraju oslobađanje neurotransmitera koji sudjeluju u obradi bol. Povezivanjem kalcijum kanala, zikonotid može usporiti priljev kalcija prema nociceptivnom aferentnom živci. Zbog blokade N-tipa kalcijum kanala, prijenos signala boli na kraju se prekida. Uz to, zikonotid ima neuroprotektivni učinak. S kemijske točke gledišta, zikonotid predstavlja omega-konopeptid MVIIA. Ovo je mala molekula proteina sastavljena od 25 aminokiseline. Aktivni sastojak nije prikladan za gutanje u obliku tableta, jer bi se probavna molekula razgradila enzimi u probavnom traktu. Ziconotide stoga ne bi mogao doći na svoje ciljno mjesto u leđna moždina. Iz tog se razloga aktivni sastojak daje u tijelo isključivo kontinuiranom infuzijom u spinalnog kanala. Lijek se daje u obliku acetata putem mehaničke pumpe za bol. Kombinacija zikonotida i relaksansa sa središnjim učinkom, lokalni anesteticii opioidi je također moguće.
Medicinska primjena i uporaba
Iako zikonotid spada u neopioidne analgetike, pogodan je za liječenje izraženih Kronična bol. Međutim, njegovo administraciju ograničeno je na ljude kod kojih je intratekalno anestezija je potrebno. U ovom postupku analgetik se daje izravno u spinalnog kanala koji prolazi kroz nekoliko kralješaka. U većini slučajeva, zikonotid terapija utječe na bolesnike kojima opioidni pripravci nisu dovoljni za liječenje ili koji na njih ne podnose. Za razliku od ostalih neopioidnih analgetika, zikonotid je također pogodan za liječenje jakih bolova. Ziconotide se primjenjuje pomoću intratekalnog katetera. Lijek je važno čuvati na temperaturama između 2 i 8 Celzijevih stupnjeva, a ne smije biti izložen temperaturama ispod nule. Osim toga, lijek mora biti zaštićen od svjetlosti. The doza zikonotida na početku liječenja iznosi 2.4 µg dnevno. U daljnjem toku doziranje se povećava na potrebnu razinu. Stoga preporučena maksimalna količina doseže 21.6 µg dnevno. U većini slučajeva, a doza od 9.6 µg smatra se dovoljnim.
Rizici i nuspojave
Uzimanje zikonotida može biti povezano s nekoliko nuspojava. Osjećaj slabosti, mučnina, povraćanje, poremećaji hoda, zamagljen vid i zbunjenost su posebno česti. Također nije rijetkost imati neželjene nuspojave poput gubitak apetita, problemi sa spavanjem, promjene raspoloženja, nervoza, viđenje dvostrukih slika, slušni zvukovi, anksioznost, poremećaji razmišljanja, paranoja, urinarna inkontinencija, zadržavanje mokraće, bol u mišićima, voda zadržavanje u tjelesnim tkivima, bol u prsima, osjećaji hladnoće, mršavljenja, poteškoće disanje, obilno znojenje, svrbež, nizak krv pritisak, suho usta, zvoni u ušima, groznicai depresija. Druge moguće nuspojave, koje se međutim javljaju rijetko, su nesvjestica, problemi s hodanjem, osip na koža, bol u vrat, bol u leđima, povećana tjelesna temperatura, konvulzije, akutne bubreg neuspjeh ili meningitis. Čak i a udar kao i krv trovanja su u domenu mogućnosti. Postoji sumnja na vezu između upotrebe zikonotida i pokušaja samoubojstva. Stoga bi prije liječenja trebalo obaviti temeljit pregled liječnika. Isto tako, dosljedan praćenje preporučuju članovi obitelji. Ako pacijent pati od preosjetljivosti na zikonotid, aktivna tvar se ne smije koristiti. Također treba izbjegavati kombinaciju s kemoterapijskim sredstvima. To su sredstva protiv raka i razna antibiotici, pod uvjetom da njihov administraciju također se odvija putem spinalnog kanala. Primjena lijeka tijekom trudnoća a dojenje se ne preporučuje. Iako u ovom razdoblju ne postoje studije o rizicima na ljudima, studije na životinjama pokazale su štetne učinke na potomstvo. O tome hoće li uporaba zikonotida biti djeci poželjna, stvar je liječnika koji odlučuje. Još nije bilo studija na ovu temu. Istodobna primjena zikonotida i nekih drugih droge može ponekad dovesti na štetne interakcije. Primjerice, aktivni sastojci poput antihipertenziva klonidinje lokalni anestetik bupivakain, anestetik propofol, ili relaksant mišića baklofen može izazvati pospanost kada se daje zajedno sa zikonotidom. Ako se analgetik kombinira sa morfin, također se savjetuje oprez. Čak i pri malim dozama zikonotida, pacijenti su često imali ozbiljne nuspojave poput poremećaja hoda, zbunjenosti i zabluda. Uz to, pacijenti su često patili od poremećaja apetita i povraćanje.
