Neratinib

Proizvodi

Neratinib je odobren u obliku filma tablete u Sjedinjenim Američkim Državama 2017., u EU 2018. i u mnogim zemljama 2020. (Nerlynx).

Struktura i svojstva

neratinib (C₃₀H₂₉HCH,₆O₃, M_r = 557.1 g / mol) prisutan je u lijeku kao neratinib maleat, bijeli do žuti prah da je voda topljiv, posebno pri kiselom pH. To je 4-anilinokinolid koji je razvijen polazeći od strukturno srodnog pelitiniba.

Učinci

Neratinib (ATC L01XE45) ima antitumorska i antiproliferativna svojstva. Neratinib je inhibitor kinaze. Njegovi su učinci rezultat nepovratne (nekonkurentne) inhibicije receptora epidermalnog faktora rasta (EGFR, HER1), receptora humanog epidermalnog faktora rasta 2 (HER2) i HER4.

Indikacije

Za produženo pomoćno liječenje odraslih bolesnika s pozitivnim na hormonske receptore, HER2 prekomjerno izražen / pojačan rani stadij rak dojke čiji je prior trastuzumabadjuvantna terapija na bazi završena je manje od jedne godine.

Doziranje

Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se ujutro s doručkom tijekom jedne godine.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost
• istovremen administraciju jakih induktora CYP3A4 i P-glikoprotein.
• istovremen administraciju slabih inhibitora CYP3A4 i P-gp.
• Teška insuficijencija jetre
• Trudnoća

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Neratinib je supstrat CYP3A4 i FMO, a prevozi se P-glikoprotein.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci uključiti proljev, mučnina, umor, povraćanje, bol u trbuhu, osip, gubitak apetita, Gornji bol u trbuhu, stomatitis i mišiće grčevi u želucu.