Loperamid je lijek koji pripada opioidnoj klasi droge a koristi se za liječenje proljev. Nalazi se na WHO (Svijet Zdravlje Organizacija) popis osnovnih lijekova.
Što je loperamid?
Loperamid je lijek koji pripada opioidnoj klasi droge a koristi se za liječenje proljev. Lijek loperamid je prvi sintetizirao Paul Janssen za tvrtku Janssen Pharmaceutica. S kemijskog stajališta, loperamid je difenil-piperidin. Pripada skupini pseudopioida. Prva klinička studija s aktivnim sastojkom pojavila se u američkom časopisu 1973. Iste godine loperamid je lansiran na tržište i još uvijek je dostupan pod trgovačkim nazivom Imodium. Loperamid je također dostupan na njemačkom tržištu od 1976. U Njemačkoj je to najčešće prodani lijek bez recepta za proljev. Preporučuje se za simptomatsko liječenje akutni proljev. Lijek se daje oralno, a također je sadržan u nekim kombiniranim pripravcima zajedno s aktivnim sastojkom simetikon. U svim dostupnim oblicima loperamid je dostupan samo u ljekarnama.
Farmakološko djelovanje
Loperamid hidroklorid veže se na µ-opioidne receptore u mentericnom pleksusu. Mioternični pleksus, poznat i kao Auerbachov pleksus, prolazi gotovo cijelu muskulaturu gastrointestinalnog trakta. Dio je crijeva živčani sustav (ENS) i regulira peristaltiku crijeva. Također regulira lučenje probavnog sustava enzimi u crijeva. Preko µ-opioidnih receptora, loperamid smanjuje aktivnost glatkih mišića crijeva. Uzdužni i kružni mišići tankog crijeva su inhibirani u svojoj aktivnosti. Zbog oslabljene peristaltike crijevni sadržaj ostaje dulje u tankog crijeva. Crijevni je sadržaj tako u kontaktu s sluznica od tankog crijeva na duži vremenski period, tako da elektroliti a tekućine se mogu više apsorbirati. Stolica postaje čvršća. Uz to, loperamid povećava napetost mišića analnog sfinktera. To rezultira poboljšanom fekalnom kontinencijom. Budući da loperamid ne može prijeći krv-mozak barijera, ne dopire do opioidnih receptora i stoga se klasificira kao lažni opioid. Loperamid je učinkovit samo lokalno.
Medicinska primjena i uporaba
Glavne indikacije za uporabu loperamida su proljev bilo koje vrste. Lijek se uzima oralno za putnički proljev, nespecifični proljev, proljev povezan s Upalna bolest crijeva, ili proljev koji je posljedica crijevnih peristaltičkih poremećaja. Pod liječničkim nadzorom, loperamid se također koristi za liječenje proljeva uzrokovanih citostatikom droge ili takozvani inhibitori proteaze kao dio kemoterapijskog liječenja. U kombinaciji s aktivnim sastojkom simetikon, loperamid se primjenjuje za akutni proljev s grčevi u trbuhu.
Rizici i nuspojave
Treba imati na umu da je loperamid samo simptomatičan i da stoga ne rješava uzrok proljeva. Iako može pomoći u zaustavljanju gubitka tekućine i elektroliti, treba ga uzimati samo kratko vrijeme ako postoji poznata podloga stanje ili paralelno s uzročnim terapija. Loperamid nije prikladan za liječenje zaraznih proljevnih bolesti. Obično se manifestiraju sluzi, krv or gnoj u stolici. Loperamid imobilizira crijeva i produljuje crijevni tranzit. Ovaj je učinak poželjan kod nekih dijareje, ali kod zaraznih dizenterija produžuje vrijeme boravka od patogeni u crijevima. Dok patogeni ostanu u crijevu, mogu nastaviti ispuštati toksine u crijevo. To može biti posebno opasno u slučaju infekcije enterohemoragičnom E. coli (EHEC). Toksini mogu uzrokovati hemolitički uremijski sindrom (HUS). Loperamid se također ne smije koristiti u akutnim epizodama kronična upalna bolest crijeva ulcerozni kolitis. Ostale kontraindikacije uključuju pseudomembranozne kolitis, uporaba širokog spektra antibiotici, i bilo koji stanje kod kojih je crijevna peristaltika patološki inhibirana. Tu spadaju crijevna opstrukcija (ileus), megakolon i toksični megakolon. Općenito, loperamid se vrlo dobro podnosi. Međutim, bol u trbuhu, mučninai zatvor mogu nastati zbog poremećaja u radu crijeva. Trbuh može biti raširen.Ako akutni proljev ne poboljša se u roku od 48 sati nakon uzimanja loperamida, potrebno je potražiti liječnika. Duža primjena smije se provoditi samo nakon savjetovanja s liječnikom. Loperamid obično ne može prijeći krv-mozak prepreka. Međutim, ako je krvno-moždana barijera je oslabljen, lijek ulazi u mozak i može izazvati ozbiljne nuspojave. Međutim, u interakciji s drugim lijekovima, loperamid može proći krvno-moždana barijera lakše. Kada se uzima istodobno s ketokonazol, verapamili kinidin, loperamid može izazvati disanje poteškoće. Interakcije mogu se javiti i sa ritonavir, inhibitor HIV proteinaze. Također treba napomenuti da loperamid funkcionalno inhibira kiselu sfingomijelinazu (FIASMA). Svaka disregulacija koja rezultira može rezultirati ozbiljnom kliničkom patologijom.
