Linaclotide

Proizvodi

Linaklotid je komercijalno dostupan u obliku kapsula (Constella). Prvi je put odobren u Sjedinjenim Državama 2012. godine, a u mnogim je zemljama ponovno registriran 2013. godine.

Struktura i svojstva

Linaklotid (C₅₉H₇₉N₁₅O₂₁S₆, M_r = 1526.8 g / mol) je peptid koji se sastoji od 14 aminokiseline. Ima sljedeći slijed. Cisteini su međusobno povezani disulfidnim mostovima: H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH Linaklotid postoji kao amorfna bijela prah koji je slabo topiv u voda. Razvoj spoja temelji se na otkriću bakterijskih enterotoksina koji uzrokuju proljev.

Učinci

Linaklotid (ATC A06AX04) ima probavna i lokalna analgetička svojstva. Učinci su posljedica vezanja na gvanilat ciklazu-C na epitelne stanice crijeva. Linaklotid djeluje lokalno u crijevima i povećava koncentracija cGMP (ciklički gvanozin monofosfat). Ovo aktivira CFTR ionski kanal, što dovodi do povećanja lučenja klorida, bikarbonata i voda u lumen probavni trakt.

Indikacije

• Upalna bolest crijeva s zatvor (IBS-C).
• Kronični idiopatski zatvor

Doziranje

Prema stručnim informacijama. The kapsule uzimaju se jednom dnevno post najmanje pola sata prije prvog obroka. Dostupne su različite doze za različite kliničke slike.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost
• Djeca do 6 godina
• Poznata ili sumnja na gastrointestinalnu opstrukciju.

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Nema droge-droge interakcije do danas prijavljeni. Rizik za sistemski interakcije smatra se niskim jer linaklotid djeluje lokalno u crijevima i jedva je mjerljiv u plazmi nakon uzimanja.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci uključiti proljev, bol u trbuhu, nadutost, i nadut trbuh. Liječenje treba prekinuti ako je ozbiljno proljev javlja.