Proizvodi
Venlafaksin je komercijalno dostupan u obliku tableta i kapsula s produljenim oslobađanjem. Uz originalni Efexor ER (SAD: Effexor XR), opći verzije su također dostupne. Aktivni sastojak odobren je u mnogim zemljama 1997.
Struktura i svojstva
Venlafaksin (C17H27NE2, Mr= 277.4 g / mol) je biciklički derivat feniletilamina i cikloheksanola koji je strukturno usko povezan sa tramadol (Tramal, generički lijekovi). Postoji kao racemat i kao venlafaksin hidroklorid, bijeli kristalni prah koji je topiv u voda. Venlafaksin se CYP2D6 pretvara u njegov glavni metabolit desvenlafaksin (= O-desmetilvenlafaksin), koji je također aktivan. Metabolit se također prodaje u Sjedinjenim Državama (Pristiq).
Učinci
Venlafaksin (ATC N06AX16) ima antidepresiv Svojstva. Učinci su odgođeni, javljaju se nakon jednog do četiri tjedna, a posljedica su selektivne inhibicije ponovnog unosa serotonina i norepinefrin u presinaptički neuron. Ponovno preuzimanje dopamin je samo blago inhibiran. Venlafaksin, za razliku od ostalih antidepresivi, ne veže se na alfa-adrenoreceptore, muskarinske ili histamin receptora, nije antiholinergik i nije MAO inhibitor. Poluvrijeme je 5 sati za venlafaksin i 11 sati za metabolit desvenlafaksin.
Indikacije
Za liječenje depresije, anksioznosti i poremećaja panike:
- Glavni depresija, liječenje i profilaksa relapsa.
- Generalizirani anksiozni poremećaj
- Socijalni anksiozni poremećaj (socijalna fobija)
- Panični poremećaj sa ili bez strah od otvorenog prostora.
Lijek koji se izdaje izvan lijeka koristi se za druge prigovore (npr. Ispiranje, kronično bol). Međutim, vlasti to ne odobravaju.
Doziranje
Prema SmPC-u. Oblici doziranja s produljenim oslobađanjem obično se uzimaju jednom dnevno u isto doba dana i uz obrok. Doza prilagodbe se vrše postupno uvlačeći se ili izlazeći. Lijek se ne smije naglo prekinuti, jer mogu rezultirati reakcijama prekida.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina
- Liječenje MAO inhibitorima
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Venlafaksin se metabolizira CYP2D6, a u manjoj mjeri CYP3A4. Venlafaksin ima visoku potencijalnu interakciju i brojne lijekove interakcije su mogući, na primjer s MAO inhibitori, serotonergični droge (serotonina sindrom) i lijekovi s centralnim djelovanjem.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti mučnina, suho usta, glavobolja, pospanost, nesanica, i znojenje. Smatra se da se venlafaksin bolje podnosi u usporedbi sa starijim antidepresivi jer je selektivniji.
