Proizvodi
Akarboza je komercijalno dostupan u obliku tableta (Glucobay). Obično se kombinira s drugim sredstvima poput metformin, insulin, ili sulfoniluree za pojačavanje antidijabetičkog učinka. Akarboza odobren je u mnogim zemljama od 1986.
Struktura i svojstva
Akarboza (C25H43NE18, Mr = 645.60 g / mol) pseudotetrasaharid je dobiven iz bakterije fermentacijom. Postoji kao bijela do gotovo bijela prah koji je topiv u voda.
Učinci
Akarboza (ATC A10BF01) ima antihiperglikemijska i antidijabetička svojstva odgađajući probavu ugljikohidrati, čime se smanjuje krv glukoza povećava se i krv fluktuacije glukoze nakon jela. U usporedbi sa metformin i sulfoniluree, učinak je slabiji.
Mehanizam djelovanja
Učinci se temelje na kompetitivnoj i reverzibilnoj inhibiciji alfa-glukozidaza u rubu četkice tankog crijeva. Akarboze su lažne polisaharide koji se vežu za alfa-glukozidaze, čime ih deaktiviraju. Akarboza se veže na enzimi otprilike 15,000 XNUMX puta jače od saharoze, na primjer.
Indikacije
Akarboza se koristi kao pomoćno liječenje u bolesnika s tipom 2 dijabetes mellitus u kome dijeta ili terapija sa sulfoniluree or metformin nije dovoljno.
Doziranje
Prema SmPC-u. Akarboza se uzima 3 puta dnevno prije svakog glavnog obroka.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Teška bubrežna insuficijencija
- Kronična upalna bolest crijeva s probavnim i apsorpcija poremećaji.
- Stanja koja se mogu pogoršati povećanim stvaranjem plinova u crijevima
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Akarboza se primarno razgrađuje crijevima bakterija i probavni enzimi na neaktivne metabolite. Mali dio ovih metabolita apsorbira se i izlučuje mokraćom. Učinci akarboze mogu se oslabiti ako se istodobno uzimaju pripravci probavnih enzima, jer sadrže cijepanje ugljikohidrata enzimi. Kolestiramin također smanjuje učinke. Šećer od trske i hrana koja sadrži šećer u domaćinstvu mogu povećati crijevnu nelagodu i proljev zbog povećane fermentacije ugljikohidrata. Savjetuje se oprez pri kombiniranju sa sulfoniluree, metforminom ili insulin. Glukoza razine mogu pasti u raspon hipoglikemije. Ostalo interakcije su opisani sa digoksin i neomicin. Akarboza može utjecati na bioraspoloživost of digoksin, U slučaju neomicin, povećano smanjenje u krv glukoza razine nakon obroka. U oba slučaja, doza treba razmotriti prilagodbu.
Štetni učinci
Najčešći štetni učinci uključuju probavne simptome kao što su nadutost, zvukovi crijeva i proljev. Javljaju se uglavnom na početku liječenja i mogu nestati tijekom liječenja. Nuspojave se javljaju kao rezultat bakterijske fermentacije nerazgrađenih ugljikohidrati u crijevima. Mučnina, povraćanje, i povećanje u jetra enzimi također se povremeno promatraju.
