Proizvodi
Lesinurad je odobren u SAD-u 2015. godine, u EU 2016. godine, a u mnogim zemljama 2017. godine u obliku filmom obloženih tableta (Zurampic). Fiksni-doza kombinacija s alopurinol objavljen je u SAD-u 2017. (Duzallo), u EU 2018. i u mnogim zemljama 2019. godine.
Struktura i svojstva
Lesinurad (C17H14BrN3O2S, Mr = 404.3 g / mol) je bromirani triazol, octena kiselina i derivat ciklopropil naftalena.
Učinci
Lesinurad (ATC M04AB05) ima urikozurična svojstva. Učinci su posljedica inhibicije transportera URAT1 (uratni transporter 1), koji je odgovoran za bubreg za reapsorpciju mokraćne kiseline. Kao rezultat, više mokraćne kiseline izlučuje se mokraćom i koncentracija u krv smanjuje. Lesinurad dodatno inhibira OAT4, koji sudjeluje u diureticima induciranim hiperuricemija. Potpuno se apsorbira i ima poluvijek od približno 5 sati.
Indikacije
U kombinaciji sa alopurinol za liječenje hiperuricemija u odraslih bolesnika s giht kada se ciljna razina mokraćne kiseline u serumu ne postigne samo alopurinolom.
Doziranje
Prema SmPC-u. Filmirano tablete uzimaju se jednom dnevno ujutro s doručkom i zajedno sa alopurinol. Pacijenti bi tijekom dana trebali unositi dovoljno tekućine (npr. Dvije litre).
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Liza tumora ili Lesch-Nyhanov sindrom
- Teška bubrežna disfunkcija, završni stadij bubrežne bolesti, pacijenti s transplantiranom bubregom ili pacijenti kojima je potrebna dijaliza
Monoterapija lesinuradom nije indicirana. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Lesinurad je supstrat CYP2C9, slabi induktor CYP3A4 i inhibitor OAT i OATP. Odgovarajući lijek-lijek interakcije su mogući. Ostalo interakcije su opisani s inhibitorima epoksid-hidrolaze (npr. valproat), salicilatima (> 375 mg) i hormonalnim kontracepcija.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci kombinirane terapije uključuju glavobolja, utjecati, povećana kreatinina razine i GERB (gastroezofagealni refluks bolesti).
