Klometiazol

Proizvodi

Klometijazol je komercijalno dostupan u obliku kapsula i kao smjesa (Distraneurin, UK: Heminevrin). Razvijen je u Rocheu 1930-ih.

Struktura i svojstva

Klometiazol (C6H8ClNS, Mr = 161.65 g / mol) je klorirani i metilirani derivat tiazola. Spoj je povezan s tiazolnim dijelom vitamina B1 (tiaminom).

Učinci

Klometijazol (ATC N05CM02) ima sedativ, svojstva koja potiču spavanje i antikonvulzivna (mišićno relaksirajuća) svojstva. Pojačava učinke inhibitora neurotransmiter GABA interakcijom s GABAA receptor. Zbog poluvijeka od oko 4 sata, ima relativno kratko trajanje djelovanja. Klometijazol ima nisku i varijabilnu oralnu vrijednost bioraspoloživost.

Indikacije

  • Povezane sa starenjem poremećaji spavanja (ne kao trajna terapija).
  • Stanja zbunjenosti povezane s uznemirenošću i nemirom starijih osoba.
  • Povlačenje alkohola: liječenje predelirija, delirij tremena i akutnih simptoma odvikavanja u kontroliranim stacionarnim uvjetima.

Doziranje

Prema oznaci lijeka. The doza prilagođava se na individualnoj osnovi. Prekid liječenja treba biti postupan kako bi se izbjegli simptomi ustezanja. Trajanje terapije treba biti kratka (ne kontinuirana terapija) zbog mogućnosti ovisnosti.

Zlostavljanje

Klometiazol se može zloupotrijebiti kao depresiv narkotik. To može dovesti do psihološke i fizičke ovisnosti.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • sumnja sindrom apneje u snu i kod svih centralno uzrokovanih respiratornih poremećaja.
  • Pacijenti s akutnom intoksikacijom alkoholom ili drugim tvarima koje depresiraju središnju živčani sustav.
  • Postojeća ovisnost o alkoholu i drugim psihotropnim supstancama, osim akutnog liječenja predelirija, delirij tremena i akutnih simptoma ustezanja.
  • Djeca i adolescenti

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Klometijazol je supstrat izoenzima CYP450, posebno CYP2A6 i CYP3A4 / 5, dok je inhibitor CYP2A6 i CYP2E1. Kombinacija s drugim središnjim depresivima droge ili se alkohol ne preporučuje.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci uključuju začepljenje nosa i iritaciju, koja se može javiti i do 20 minuta nakon administraciju, konjunktiva također može biti nadraženo u nekim slučajevima, i glavobolja mogu se javiti istodobno. Ostale moguće nuspojave (odabir):

  • Povećanje izlučivanja bronha i slinovnice, respiratorne infekcije.
  • Spaljivanje u grlu i nos, rinitis, kašalj iritacija.
  • Tolerancija, fizička ovisnost, simptomi ustezanja.
  • Umor, pospanost, mamurluk, glavobolja.
  • Gastrointestinalni poremećaji
  • povišen jetra enzimi, jetra disfunkcija.
  • Kožne reakcije, alergijske reakcije
  • Niski krvni tlak

Predoziranje uzrokuje respiratorne i kardiovaskularne depresija a može biti opasna po život.