Etravirine

Proizvodi

Etravirin je komercijalno dostupan u obliku tableta (Intelence). Odobren je u mnogim zemljama od 2008. godine.

Struktura i svojstva

Etravirin (C20H15BrN6O, Mr = 435.3 g / mol) je bromirani aminopirimidin i derivat benzonitrila. Postoji kao bijela do blago žuto-smeđa prah i praktički je netopiv u voda. Etravirin ima ne-nukleozidnu strukturu i zato se naziva NNRTI (ne-nukleozidni inhibitor reverzne transkriptaze).

Učinci

Etravirin (ATC J05AG) ima antivirusna svojstva protiv HIV-1, s učincima koji se temelje na inhibiciji virusne enzima reverzne transkriptaze, koji igra središnju ulogu u replikaciji virusa. Etravirin je učinkovit čak i ako postoji određena rezistencija i ima dug poluživot do 40 sati.

Indikacije

U kombinaciji s drugim antiretrovirusnim lijekovima droge za liječenje infekcija HIV-1.

Doziranje

Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se dva puta dnevno nakon jela.

Kontraindikacije

Etravirin je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti. Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Etravirin se metabolizira CYP3A, CYP2C9 i CYP2C19 i slab je induktor CYP3A i slab inhibitor CYP2C9 i CYP2C19. Odgovarajući lijek-lijek interakcije moguće.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci uključuju osip, proljev, hipertrigliceridemija i mučnina.