Kariprazin

Proizvodi

Kariprazin je odobren u Sjedinjenim Državama 2015. godine, a u mnogim zemljama i EU 2018. godine u obliku kapsula (Reagila, neke države: Vraylar).

Struktura i svojstva

Kariprazin (C₂₁H₃₂Cl₂N₄O, M_r = 427.4 g / mol) je derivat piperazina i dimetiluree. Prisutan je u lijeku kao kariprazin hidroklorid, bijeli prah. Aktivni metaboliti uključeni su u učinke spoja.

Učinci

Kariprazin (ATC N05AX15) ima antipsihotička svojstva. Učinci se pripisuju djelomičnom agonizmu na dopamin D₂/D₃- i serotonina-5-HT_1A receptore, kao i antagonizam na serotonin-5-HT_2B-, serotonin-5-HT_2A- i histamin H₁ receptore u središnjem živčani sustav. Kariprazin ima dugo poluvrijeme od 2 do 4 dana. Poluvrijeme aktivnih metabolita traje čak 3 tjedna.

Indikacije

Za liječenje shizofrenija u odraslih bolesnika. Također se koristi u nekim zemljama za akutno liječenje maničnih ili mješovitih epizoda kod bipolarnog poremećaja tipa I.

Doziranje

Prema SmPC-u. Kapsule uzimaju se jednom dnevno, neovisno o obroku. Uvijek primjenjujte u isto doba dana.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost
• Kombinacija s jakim ili umjerenim inhibitorima CYP3A4 ili induktorima CYP3A4.

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Kariprazin je supstrat CYP3A4 i CYP2D6, te odgovarajući lijek interakcije moguće.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključuju ekstrapiramidalne smetnje (parkinsonizam) i akatiziju (sjedeći nemir).