Proizvodi
U 2012, dapagliflozin (Forxiga) odobren je u EU kao prvo sredstvo u novoj skupini inhibitora SGLT2. Nekoliko droge su sada na tržištu širom svijeta (vidi dolje).
Struktura i svojstva
Inhibitori SGLT2 potječu od florizin, -glukozid i prirodna tvar prvi put izolirani iz kore jabuke 1835. godine. Florizin sama po sebi nije prikladna za dijabetes liječenje jer nije selektivan za kotransporter SGLT2 i nema dovoljno oralne primjene bioraspoloživost. Već se enzimski hidrolizira glukozidazama u probavni trakt.
Učinci
Inhibitori SGLT2 (ATC A10BX) imaju antidijabetička i antihiperglikemijska svojstva. Njihovi se učinci temelje na povećanom izlučivanju glukoza u mokraći. Oni su selektivni inhibitori natrij-glukoza kotransporter 2 (SGLT2). Ovaj transporter odgovoran je za resorpciju glukoza na proksimalnom tubulu nefrona. Inhibitori SGLT2 su selektivni i ne inhibiraju transporter SGLT1, koji je odgovoran za apsorpcija glukoze u crijevima i prisutan je u drugim organima. Ono što je posebno u ovoj skupini droge je da je, za razliku od drugih antidijabetičkih lijekova Mehanizam djelovanja je neovisan od insulin. Inhibitori SGLT2 također mogu smanjiti tjelesnu težinu jer se ispiru kalorija van tijela, da tako kažem.
Indikacije
Za liječenje tipa 2 dijabetes. Neki se također koriste za liječenje tipa 1 dijabetes, To u kombinaciji s inzulini.
Doziranje
Prema oznaci lijeka. The droge obično se uzimaju jednom dnevno ujutro.
Aktivni sastojci
Sljedeći aktivni sastojci imaju odobrenje za stavljanje u promet:
- Kanagliflozin (Invokana).
- dapagliflozin (Forxiga)
- Empagliflozin (Jardiance)
- Ertugliflozin (Steglatro)
- Ipragliflozin (Suglat, prvi put odobren 2014. u Japanu).
- Tofogliflozin (Apleway, Deberza, početno odobrenje 2014. u Japanu).
Klinički kandidati ili prekursori bez odobrenja:
- remogliflozin (GSK)
- Sergliflozin
- T-1095 (preteča)
- Phlorizin (prekursor)
Kontraindikacije
Inhibitori SGLT2 kontraindicirani su u prisutnosti preosjetljivosti. Potpuni detalji mjera opreza i lijekova interakcije ovise o tvari i mogu se naći na naljepnici lijeka.
Štetni učinci
Većina mogućih štetni učinci rezultat su povećane glukoze koncentracija u mokraći. Najčešći štetni učinci uključuju vaginalnu drozd kod žena, akalkulitis kod muškaraca, infekcije mokraćnog sustava, česte mokrenjei povećano izlučivanje urina. Hipoglikemija je rijetka, ali se može javiti u kombinaciji s drugim antidijabetičkim sredstvima. Zbog voda gubitak, dehidracija je moguća s naknadnim simptomima poput vrtoglavice i nizak krvni tlak.
