Talidomid: Učinci, uporaba i rizici

Talidomid je lijek iz klase sedativi. Dovelo je do skandala s talidomidom zbog oštećenja nerođene djece.

Što je talidomid?

Talidomid je lijek iz klase sedativi. Doveo je do skandala s talidomidom nanoseći štetu nerođenoj djeci. Aktivni sastojak talidomid, poznat i kao α-ftalimidoglutarimid, ranije je bio propisan kao tableta za spavanje i sedativ. Razvijen je 1950-ih u farmaceutskoj tvrtki Grünenthal u Stolbergu. Aktivni sastojak talidomid činio je gotovo polovicu njemačke prodaje Grünenthala 1960-ih. Prema Grünenthalovim rezultatima istraživanja, ne trudni štakori i miševi nisu pokazali nikakve patološke reakcije. Čak i visoke doze nisu uzrokovale kobne reakcije niti nuspojave u pokusima na životinjama. Kao rezultat toga, aktivni sastojak je klasificiran kao netoksičan. Od listopada 1957. do studenog 1961., Grünenthal je aktivni sastojak stavljao u promet pod nazivom talidomid kao sedativ i tableta za spavanje bez gotovo nuspojava. Talidomid se čak preporučivao kao lijek izbora za trudnice s poremećaji spavanja potkraj 1950-ih. Kratko vrijeme kasnije izbio je takozvani skandal s talidomidom, jer se povećavao broj malformirane novorođenčadi. Početkom 1959. godine postalo je jasno da je šteta nastala gutanjem aktivnog sastojka talidomida. Unatoč tome, talidomid se i dalje prodavao do studenog 1961. U cijeloj Njemačkoj ima oko 4,000 žrtava talidomida. Thalidomide je odobren za liječenje multiplog mijeloma u Njemačkoj od 2009. godine.

Farmakološki učinak

Talidomid je derivat glutaminske kiseline i spada u skupinu piperidindiona. To su strukturne preinake barbiturati. Aktivni sastojak ima a sedativ učinak i pospješuje san. Također su dokazana protuupalna svojstva. Aktivni sastojak blokira faktor rasta VEGF. Inhibiranjem ovog vaskularnog endotelnog čimbenika rasta stvara se krv posuđe je inhibiran.

Medicinska primjena i uporaba

Zbog skandala s talidomidom, talidomid naravno više nije odobren kao tableta za spavanje ili sedativ. Međutim, u Njemačkoj se lijek koristi za liječenje multiplog mijeloma. Višestruki mijelom, poznat i kao Kahlerova bolest, zloćudna je bolest koja pripada limfomima B-stanica i koju karakterizira bujanje plazma stanica u koštana srž. U Sjedinjenim Državama, talidomid se također koristi za liječenje zarazna bolest guba. Ostale indikacije za upotrebu talidomida uključuju razne koža i autoimune bolesti. Posebno djeca i adolescenti sa Crohnova bolest su pokazali poboljšanje simptoma zbog imunomodulatornog učinka lijeka. Izdavanje talidomida u Njemačkoj regulirano je stavkom njemačkih propisa o lijekovima (Arzneimittelverschreibeordnung). Droge s aktivnim sastojkom talidomid mogu se dobiti samo uz T-recept. T-recept je oblik recepta koji se koristi samo za propisivanje talidomida. Nadalje, pacijenti moraju dati pismeno jamstvo da koriste kontracepcija dok je uzimao talidomid.

Rizici i nuspojave

Ako se talidomid uzima u prva tri mjeseca od trudnoća, ozbiljne malformacije javljaju se u nerođene djece. Pogotovo su pogođeni ekstremiteti. Udovi i organi mogu biti potpuno odsutni. Klumphand je jedna od tipičnih dismelija koju može uzrokovati talidomid. Očituje se skraćenom rukom i a podlaktica koja je savijena prema unutra ili prema van. Cijeli kosti također može nedostajati. Razlog ovih malformacija je inhibicija vaskularnog faktora rasta endotela. Manjak krv Stvaranje žila na ekstremitetima nerođenog djeteta rezultira skraćenim ili potpuno nedostajućim rukama i nogama. Na temelju ispitivanja može se sasvim precizno dokazati koja je šteta u kojem trenutku prouzročena trudnoća. Ako se uzima između 34. I 37. Dana trudnoćana primjer, nedostaje ušica. Ako se uzima između 38. i 45. dana nakon menstruacija, djeca razvijaju malformacije ruku. Noga malformacije se razvijaju između 41. i 47. dana. U početku se bojalo da će talidomid također oštetiti genetski materijal i da će se šteta tako prenijeti na sljedeće generacije. Međutim, taj strah nije ostvaren. Međutim, talidomid može imati i nuspojave izvan trudnoće. Na primjer, neki se pacijenti razvijaju polineuropatija dok je uzimao talidomid. Također može postojati povećani rizik od zloćudne transformacije.