Anastrozol inhibira rast estrogena ovisan o rak dojke. Lijek se koristi prvenstveno u žena u postmenopauzi i kod muškaraca kao dio endokrinog sustava terapija (antihormonska terapija) za estrogen osjetljive rak dojke.
Što je anastrozol?
Anastrozol inhibira rast estrogena ovisan o rak dojke. Kao derivat benziltriazola, anastrozol pripada klasi nesteroidnih inhibitora aromataze. Primarno se koristi za pomoćno sredstvo (potporno) terapija dojke Raka kod žena u menopauzi i postmenopauzi. Aktivni sastojak inhibira sintezu estrogena, koji je važan čimbenik rasta za većinom hormonski osjetljive stanice karcinoma dojke. Osim rasta tumora, anastrozol smanjuje rizik od metastaza (širenje tumorskih stanica na ostatak tijela) i rizik od recidiva (ponovnog pojavljivanja bolesti). Iako muški organizam posjeduje ili sintetizira estrogen samo u malim količinama, muškarci također mogu razviti karcinom dojke. Oni se također obično liječe inhibitori aromataze kao što je anastrozol.
Farmakološko djelovanje
Učinak anastrozola temelji se na inhibiciji aromataze. Aromataza je enzim koji katalizira pretvorbu androgeni (muški spol hormoni) Na estrogeni (ženski spolni hormoni). Estrogen pospješuje rast i metastaze tumora kod karcinoma osjetljivih na estrogen, poput dojke Raka. Inhibitori aromataze kao što je anastrozol ometaju ovaj mehanizam vezivanjem za aromatazu. Enzim je inaktiviran i spriječena je enzimska kataliza. Kao rezultat, razina estrogena opada, stanicama tumora dostupno je manje estrogena, a rast je usporen. U žena u premenopauzi (prije menopauza), pretvorba hormona aromatazom odvija se uglavnom u jajnici. Aromataze se također nalaze u jetra, nadbubrežne žlijezde i stanice masnog tkiva. Međutim, budući da inhibitori aromataze su neučinkoviti u jajnici, ovdje sinteza estrogena ne može blokirati anastrozol. Tijekom menopauzaaktivnost aromataze u jajnici se sukcesivno ukida. Aromataza i posljedično estrogen koncentracija ovdje znatno pada, dok ostaje isti u ostalim stanicama tkiva. Ako dojke Raka razvijaju se stanice koje također proizvode aromatazu, u tijelu se stvara dodatni estrogen koji potiče tumor. U tumorskim stanicama, nadbubrežnim žlijezdama, stanicama masnog tkiva i jetra, aromataze mogu blokirati anastrozol, a rast tumora osjetljivih na estrogen može se usporiti ili zaustaviti u skladu s tim.
Medicinska primjena i uporaba
Anastrozol se koristi u pomoćnom endokrinom terapija karcinoma dojke osjetljivih na estrogen i za terapiju progresivnog (uznapredovalog) karcinoma dojke u žena u postmenopauzi. Studije (npr. ATAC studija 2008.) pokazale su da se u žena u postmenopauzi primjena anastrozola nakon primarne terapije (obično nakon operacije nakon koje slijedi radioterapija i / ili kemoterapija) mogu smanjiti rizik od recidiva u prosjeku za 24 posto i produljiti preživljavanje bez bolesti za oko 15 posto. Uz to, pomoćna anti-hormonska terapija može produljiti vrijeme prije nego što bude udaljeno metastaze i pojavljuju se kontralateralni tumori (na komplementarnoj strani tijela). Općenito su dostupne dvije osnovne strategije liječenja. Prvo, anastrozol se može primijeniti odmah nakon operacije (prethodna terapija). S druge strane, anastrozol se može primijeniti tek nakon postoperativne dvogodišnje ili trogodišnje terapije tamoxifen (modulator receptora estrogena) (preklopna terapija). Zbog još uvijek nedostajućih studija o usporedivosti oba strateška pristupa, donose se pojedinačne odluke koju strategiju slijediti u kontekstu endokrine terapije. Uz to, još uvijek nedostaju podaci o optimalnom trajanju liječenja. U mnogim se slučajevima preporučuje produljena terapija tijekom 5 godina.
Rizici i nuspojave
Budući da inhibitori aromataze poput anastrozola ne utječu na djelovanje drugih hormoni or enzimi, relativno se dobro podnose. Konkretno, nuspojava terapije anastrozolom je smanjenje gustoća kostiju uz odgovarajući porast u prijelom rizik i popratni bol u zglobovima. Kako bi se smanjili ovi simptomi, povećan unos Vitamin D i kalcijum preporučuje se.U bolesnika s povećanim rizikom od osteoporoza, gustoća kostiju treba redovito utvrđivati. Umor, kratkoća daha, povraćanje, mučnina, gubitak kose, kožni osip i suha vaginalna sluznica ostale su moguće nuspojave terapije anastrozolom. Povremeno, gubitak apetita, vaginalno krvarenje i povišeno krv holesterol razine se mogu promatrati. Terapija anastrozolom je prije kontraindicirana menopauza, u slučajevima izražene bubrežne disfunkcije i umjerene do teške jetra bolest. estrogeni poništiti učinak anastrozola. Primjena estrogena koji sadrži droge (Uključujući vaginalne čepiće) treba u skladu s tim izbjegavati.
