Proizvodi
Dulaglutid je odobren kao otopina za injekcije u mnogim zemljama 2015. godine (Trulicity).
Struktura i svojstva
Dulaglutid (ATC A10BJ05) je fuzijski protein koji se sastoji od dva identična lanca povezana disulfidnim mostovima. Lanci sadrže:
- Analog GLP-1 (segment sekvence 7-37), što je 90% isto kao i prirodni segment GLP-1. Izmijenjen je tako da se ne razgrađuje dipeptidil peptidazom 4 (DPP-4).
- Povezivač
- Ljudska IgG4 Fc domena
Molekulska masa je približno 63 kDa. Te se izmjene prvenstveno odnose na produljenje poluživota na 5 dana.
Učinci
Dulaglutid (ATC A10BJ05) ima antidijabetička i antihiperglikemijska svojstva. Učinci su posljedica vezanja na GLP-1 receptor, GPCR (receptor povezan s G proteinima). Ovaj receptor također aktivira inkretin GLP-1. Agonisti GLP-1 receptora:
- Unaprijediti insulin sekrecija iz beta stanica gušterače.
- Smanjenje glukagon lučenje iz alfa stanica, što rezultira smanjenjem glukoza puštanje od jetra (snižavanje glukoneogeneze).
- Povećati insulin osjetljivost.
- Polako pražnjenje želuca, smanjujući brzinu kod koje glukoza ulazi u krvotok.
- Povećava sitost (središnje), smanjuje osjećaj gladi i može pridonijeti gubitku kilograma.
Agonisti GLP-1 receptora imaju tendenciju da uzrokuju manje hipoglikemija jer njihov učinak nastupa tek glukoza razine su povišene. Gliptini oralno dostupni (vidi tamo) inhibiraju razgradnju GLP-1, pojačavajući time njegove učinke.
Indikacije
Za liječenje tipa 2 dijabetes.
Doziranje
Prema SmPC-u. Lijek se ubrizgava supkutano jednom tjedno, bez obzira na obroke.
Kontraindikacije
Dulaglutid je kontraindiciran u slučajevima preosjetljivosti. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Dulaglutid usporava pražnjenje želuca i stoga može utjecati na apsorpcija ostalih agenata.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti mučnina, proljev, povraćanjei bol u trbuhu.
