Proizvodi
Bortezomib je komercijalno dostupan kao liofilizat za pripremu otopine za injekciju (Velcade). Odobren je u mnogim zemljama od 2005. godine. Opći verzije su registrirane 2018.
Struktura i svojstva
Bortezomib (C19H25BN4O4, Mr = 384.2 g / mol) je dipeptidilni derivat Borna kiselina.
Učinci
Bortezomib (ATC L01XX32) ima citotoksična i antitumorska svojstva. Selektivni je i reverzibilni inhibitor proteasoma 26S. 26S proteasom je veliki proteinski kompleks koji razgrađuje vezan za ubikvitin proteini koji su, na primjer, pogrešno sklopljeni ili na drugi način abnormalni. Inhibicija dovodi do poremećaja stanične homeostaze i stanične smrti. U Raka stanice, drugi mehanizmi igraju ulogu. Bortezomib ima dugo poluvrijeme do 190 sati.
Indikacije
- Za liječenje multiplog mijeloma.
- Za liječenje plaštnih stanica limfoma.
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Lijek se primjenjuje intravenozno ili supkutano.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Trudnoća, dojenje
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Bortezomib je supstrat nekoliko izoenzima CYP450, uglavnom CYP3A4, 2C19 i 1A2. Odgovarajući lijek-lijek interakcije moguće.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju:
- Mučnina, proljev, zatvor, povraćanje, nedostatak apetita.
- Umor
- Groznica
- Trombocitopenija, anemija, neutropenija.
- Periferna neuropatija, glavobolja, parestezije.
- Poremećaji disanja
- Osip na koži, šindra
- Bol u mišićima