bortezomib

Proizvodi

Bortezomib je komercijalno dostupan kao liofilizat za pripremu otopine za injekciju (Velcade). Odobren je u mnogim zemljama od 2005. godine. Opći verzije su registrirane 2018.

Struktura i svojstva

Bortezomib (C19H25BN4O4, Mr = 384.2 g / mol) je dipeptidilni derivat Borna kiselina.

Učinci

Bortezomib (ATC L01XX32) ima citotoksična i antitumorska svojstva. Selektivni je i reverzibilni inhibitor proteasoma 26S. 26S proteasom je veliki proteinski kompleks koji razgrađuje vezan za ubikvitin proteini koji su, na primjer, pogrešno sklopljeni ili na drugi način abnormalni. Inhibicija dovodi do poremećaja stanične homeostaze i stanične smrti. U Raka stanice, drugi mehanizmi igraju ulogu. Bortezomib ima dugo poluvrijeme do 190 sati.

Indikacije

  • Za liječenje multiplog mijeloma.
  • Za liječenje plaštnih stanica limfoma.

Doziranje

Prema stručnim informacijama. Lijek se primjenjuje intravenozno ili supkutano.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Trudnoća, dojenje

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Bortezomib je supstrat nekoliko izoenzima CYP450, uglavnom CYP3A4, 2C19 i 1A2. Odgovarajući lijek-lijek interakcije moguće.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključuju: