Asenapin je atipičan neuroleptik i jedan je od psihotropni lijekovi. Kao ljekovito sredstvo, asenapin koristi se za psihoze poput bipolarnog poremećaja tipa I. Lijek se proizvodi u SAD-u. U Europi, asenapin dostupan u obliku sublingvalnog tablete (za postavljanje pod jezik) se prodaje pod robnom markom Sycrest od 2010. Lijek zahtijeva recept i smije se primjenjivati samo odraslima.
Što je asenapin?
Kao ljekovito sredstvo, asenapin se koristi za liječenje psihoza kao što je bipolarni poremećaj tipa I. Asenapin je kemijski, tetraciklički (četverostruki) spoj ozepana i benzol, pirolidin i klor. Aktivni medicinski sastojak razvijen je u Nizozemskoj, a prerada u antipsihotik vrši se u Sjedinjenim Državama. Kao psihotropni lijek, asenapin je jedan od atipičnih neuroleptici. "Atipično" se odnosi na specifičnost nuspojava za razliku od usporedivih droge. U obliku tableta sa komprimiranom soli, lijek je na tržištu u Europi pod nazivom Sycrest kao lijek na recept za odrasle od kraja 2010. Sycrest je propisan za psihoza s izraženim manija, kao što je bipolarni I poremećaj. Jedna sublingvalna tableta Sycresta sadrži 5 ili 10 miligrama asenapina.
Farmakološki učinci
Točan način djelovanja asenapina nije jasno utvrđen u farmakološkim i medicinskim istraživanjima. Pokušaji znanstvenika da ga objasne temelje se na pretpostavkama. Prema znanstvenim istraživanjima, što uzrokuje asenapin gdje i zašto u mozak može se aproksimirati. Može se pretpostaviti da asenapin ima neizravni, a ne izravan učinak zbog antagonističkog učinka (jedna tvar poništava učinak druge): kemijski spoj pozitivno preokreće polaritet drugih tvari koje imaju negativan učinak na mozak. U tu svrhu, asenapin se spaja s određenim receptorima i utječe na njih. Na taj način djelovanje neurotransmitera poput dopamin i serotonina može biti usmjeren u željenom smjeru signalima iz asenapina. Na primjer, obrnut je neurološki signal za nemir umor. Da biste bili visoko učinkoviti u mozakje bioraspoloživost (upotrebljivost) lijeka mora se održavati tijekom transporta kroz tijelo: Kada se asenapin uzima oralno (proguta), manje od 2 posto aktivnog sastojka stiže u mozak kao odredište. Biološka raspoloživost može se izravno povećati na 35 posto apsorpcija kroz usmeni sluznica: Asenapin se prevozi brže i bez gubitka. Stoga je asenapin komercijalno dostupan u obliku sublingvalne tablete koja se stavlja ispod jezik.
Medicinska primjena i primjena
Asenapin se propisuje kao neuroleptik prvenstveno za bipolarni I poremećaj (ranije manično-depresivna bolest) tijekom umjerenih do teških faza manija. Nesanica a nemir prigušuju administraciju asenapina, kao i jaka razdražljivost, prekomjerna aktivnost, trkačke misli i nejasan govor. Lijek se uzima ujutro i navečer kako je propisao liječnik. Podjezičnu tabletu treba staviti ispod jezik izravno iz paketa suhim rukama. Sol s lijekom utisnutim u tabletu brzo se otapa u oralnoj sluzi i brzo ulazi u krvotok. Nakon uzimanja tablete, pacijent ne smije jesti ili piti deset minuta kako bi poboljšao učinak. Učinak asenapina je trenutni i dugotrajan. Prema studijama, prvi se pozitivni simptomi javljaju drugi dan nakon uzimanja i traju nekoliko tjedana. Recept je odobren za odrasle i ne uključuje djecu i adolescente. Za starije od 65 godina i starije, demencija pacijentima i trudnicama i dojiljama, medicinski stručnjaci ne preporučuju upotrebu zbog neizvjesnosti učinka na temelju nedostatka znanstvenih studija.
Rizici i nuspojave
Kao atipični neuroleptik, asenapin ima različite nuspojave od tipičnih neuroleptici. Na primjer, motorička agitacija i trzanje su rijetke nuspojave nakon uzimanja asenapina. Vrlo su česti povećani nagon za jelom s debljanjem, kao i umor i bezvoljnost. Anksioznost i potištenost su druge nuspojave. Vrtoglavica, utrnulost usta i oslabljen osjećaj za ukus može se dogoditi. Slabije nuspojave uključuju nekontrolirane pokrete, kao kod Parkinsonovu bolest, i povećan nagon za kretanjem. Neki se pacijenti žale na utrnulost ruku i nogu te ukočenost mišića. Laboratorijski testovi pokazuju porast jetra vrijednosti zbog asenapina. Pacijenti s teškim jetra disfunkcije se savjetuje da je ne uzimaju.
