Angrelid je aktivna tvar iz antineoplastične skupine. Lijek je dostupan u Njemačkoj u obliku tvrdog kapsule pod trgovačkim nazivom Xagrid i kao generički lijekovi. Angrelid koristi se za liječenje esencijalne trombocitemije.
Što je anagrelid?
Angrelid koristi se za liječenje esencijalne trombocitemije. Anagrelid se koristi za liječenje esencijalnih trombocitoza, koju karakterizira povećani broj trombociti proizvedeno u koštana srž u krv. Anagrelid se također preporučuje kao druga linija terapija za takozvane visoko rizične pacijente koji nisu tolerirali ili dovoljno dobro reagirali na prethodno liječenje. Lijek anagrelid odobrila je Europska agencija za lijekove - ili skraćeno EMEA - krajem 2004. godine kao sekundarni terapija za ovu skupinu bolesnika koji nemaju intoleranciju ili ne reagiraju na prethodnu primarnu terapiju. Anagrelid je izvorno razvijen kao sredstvo protiv trombocita. Međutim, sredstvo paralelno inhibira i sazrijevanje megakariocita.
Farmakološko djelovanje
Farmakološki učinci anagrelida na tijelo i organe još nisu razjašnjeni. Početna istraživanja dovela su do pretpostavke da anagrelid administraciju izazvao inhibiciju agregacije trombocita. To je učinak sprečavanja nakupina krv trombociti, koji pospješuje stvaranje krvnih ugrušaka - tromba. Međutim, daljnja ispitivanja pokazala su da anagrelid ne vrši antitrombocitni učinak. Ipak, vrlo brzo smanjuje količinu trombociti u krv. Nije poznato zašto. Ono što je sigurno, međutim, jest da anagrelid djeluje dobro kao inhibitor fosfodiesteraze cAMP tipa 3. Stoga se ovdje vjerojatno treba potražiti odgovor na način djelovanja anagrelina. Čini se da se lijek ubacuje u postmitotsku fazu u razvoju megakariocita, utječući na njihovo sazrijevanje i veličinu, kao i na broj kromosoma. Inhibicija fosfodiesteraze III povećava ciklički trombociti adenozin razine monofosfata (cAMP) u krvi. Visoko-doza anagrelid također inhibira ovu agregaciju. Anagrelid pokazuje selektivnu aktivnost trombocita i stoga ne utječe na stvaranje bijelih i crvenih krvnih stanica. Klinička ispitivanja koja su uključivala više od 4000 pacijenata koji pate od mijeloproliferativnih poremećaja pokazala su da su reagirali na anagrelid terapija u roku od 4 do 12 tjedana.
Medicinska primjena i uporaba
Anagrelid se koristi za liječenje trombocitoza. Pacijenti s trombocitozama pate od mijeloproliferativnih poremećaja kao što su.
- Esencijalna trombocitemija (ET).
- Policitemija vera (PV)
- Kronična mijeloična leukemija (CML)
- Osteomijelofibroza (OMF)
In trombocitoza, postoji povećan broj trombocita proizvedenih u koštana srž i pušten u krvotok. Ti se trombociti, poznati i kao trombociti, prekomjerno dovesti na hemoragične i trombotične bolesti poput prolaznih ishemijskih napada (TIA), udar or tromboza manje krvi posuđe. U rijetkim slučajevima, akutna leukemija može se razviti. Kada se dijagnosticira trombocitoza, mnogi oboljeli, koji su obično stariji od 50 godina, još nemaju subjektivne simptome. Ipak, zbog postojećih rizika treba poduzeti pravovremene medicinske protumjere. Preporučeni početak doza za anagrelid je 1 mg dnevno, podijeljeno u dvije doze. The kapsule može se uzimati ili uz obrok ili post. Nakon jednog tjedna, pojedinačno doza podešavanje se vrši, uz maksimum jedna doza od 2.5 mg. Nakon prestanka uzimanja anagrelida, broj trombocita vraća se na početno stanje za 10 do 14 dana. Zatvoriti praćenje of jetra i bubrežne laboratorijske vrijednosti mora se provoditi tijekom terapije anagrelidom.
Rizici i nuspojave
Pri uzimanju anagrelida, štetne nuspojave mogu uključivati:
- Bol u trbuhu
- Mučnina
- Nadutost
- Proljev
- Vrtoglavica
- Glavobolja
- Palpitacije
- Tahikardija
- Slabost
- Edem
Nakon lansiranja anagrelida, tijekom njegove primjene mogle su se primijetiti ozbiljne kardiovaskularne nuspojave. To je također utjecalo na pacijente bez sumnje na srčanu bolest ili normalne nalaze u kardiovaskularnim pregledima provedenim prije početka terapije anagrelidom. Stoga se anagrelid smatra samo drugom linijom terapije kod visoko rizičnih bolesnika. Anagrelid je kontraindiciran u bolesnika s povećanom osjetljivošću na aktivni sastojak, umjerenim do teškim jetra oštećenje i bubrežna insuficijencija. Trudnice i dojilje također su isključene iz terapije anagrelidom. Anagrelide komunicira sa sljedećim lijekovima:
- Sredstva protiv trombocita
- Inhibitori fosfodiesteraze
- Acetilsalicilna kiselina
- sukralfat
