Alpelisib

Proizvodi

Alpelisib je odobren u Sjedinjenim Državama 2019. godine i u mnogim zemljama 2020. godine u obliku filmom obloženih tableta (Piqray).

Struktura i svojstva

Alpelisib (C₁₉H₂₂F₃N₅O₂S, M_r = 441.5 g / mol) postoji u obliku bijele boje prah.

Učinci

Alpelisib (ATC L01XX65) ima antiproliferativna i antitumorska svojstva. Učinci su posljedica inhibicije α-podjedinice fosfatidilinozitol 3-kinaze (PI3Kα). Mutacije u genu, koji kodira katalitičku α-podjedinicu, dovode do povećane aktivnosti PI3Kα i tumorigeneze. Poluvrijeme je u rasponu od 8 do 9 sati.

Indikacije

U kombinaciji sa fulvestrant za liječenje žena u postmenopauzi s HR pozitivnim, HER2 negativnim uznapredovalom rak dojke s mutacijom PIK3CA nakon progresije bolesti, kada su pacijenti primali prethodnu endokrinu terapiju, uključujući inhibitor aromataze.

Doziranje

Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se jednom dnevno neposredno nakon obroka i uvijek u približno isto doba dana.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost
• Trudnoća, žene u fertilnoj dobi. Alpelisib ima svojstva koja oštećuju plodnost (teratogena).

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Alpelisib se u maloj mjeri metabolizira izoenzimima CYP450. To je podloga BCRP.

Štetni učinci

Najčešći potencijalni štetni učinci uključuju (kombinacija s fulvestrantom):

• Hiperglikemija (povišena krv glukoza).
• Proljev, mučnina, smanjen apetit, oralni mukozitis, povraćanje, gubitak težine.
• Osip
• Umor, slabost