Proizvodi
Valsartan je komercijalno dostupan u obliku filma tablete i odobren je od 1996 (Diovan, opći). Aktivni sastojak također se kombinira fiksiran s drugim agensima:
- hidroklorotiazid (ko-Diovan, Exforge HCT s amlodipin, generički lijekovi).
- Amlodipin (Exforge, opći).
- Sakubitril (Entresto)
Skandal s Valsartanom: u srpnju 2018. brojni opći droge morali povući s tržišta, jer su pojedinačne serije zagađene kancerogenom tvari-nitrosodimetilaminom tijekom proizvodnje aktivnog sastojka kod dobavljača Zhejiang Huahai Pharmaceutical. Ne sve droge bili pogođeni. The droge povučeni na razinu maloprodaje. Ova kontaminacija dogodila se nakon promjene u proizvodnom procesu koja je započela 2012. (!)
Struktura i svojstva
Valsartan (C24H29N5O3, Mr = 435.5 g / mol) je nepeptidni derivat bifeniltetrazola. Lijek sadrži aminokiselinu valin (kratica: val), što mu daje ime (val-sartan). Valsartan postoji kao bijeli, higroskopni prah i praktički je netopiv u voda.
Učinci
Valsartan (ATC C09CA03) ima antihipertenzivna svojstva ukidajući fiziološke učinke angiotenzina II. Angiotenzin II ima snažne vazokonstriktorne učinke i povećava oslobađanje aldosterona, što zauzvrat uzrokuje povećano voda i natrij zadržavanje. Učinci valsartana posljedica su selektivnog antagonizma na AT1 receptoru.
Indikacije
- osnovni hipertenzija (visoki krvni tlak).
- Zatajenje srca (srčana insuficijencija)
- Dugotrajna profilaksa nakon srčanog udara
Doziranje
Prema stručnim informacijama. The doza ovisi o indikaciji. Lijek se može uzimati bez obzira na obroke, ali ga treba primjenjivati uvijek u isto doba dana.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Trudnoća i dojenje
- Teška disfunkcija bubrega
- Nasljedni angioedem
- Pacijenti koji su razvili angioneurotski edem tijekom liječenja ACE inhibitorom ili sartanom
- Istodobna primjena sartana ili ACE inhibitora s aliskirenom u bolesnika s dijabetesom melitusom, kao i u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Valsartan ima potencijal za lijek interakcije. Interakcije su opisani s drugim inhibitorima RAAS, litij, agenti koji se povećavaju kalij razine i NSAID-i, između ostalih.
Štetni učinci
Najčešći štetni učinci uključuju virusne infekcije, pospanost, ortostatsku hipotenziju i povećanu krv kreatinina i urea razinama.