Proizvodi
Cefalosporini su komercijalno dostupni u obliku filmom obloženih tablete, usmeno suspenzije, granulei pripravci za injekcije i infuzije, između ostalog. Osnova za otkriće cefalosporina bila je izolacija plijesni od strane liječnika Giuseppea Brotzua. Gljivu je pronašao u otpadnim vodama iz Cagliarija na Sardiniji 1945. Na Sveučilištu u Oxfordu krajem desetljeća Edward Abraham i Guy Newton dobili su prirodne cefalosporine iz gljivičnih kultura. 1964. godine na tržište dolazi Cefalotin Eli Lilly, prvi predstavnik.
Struktura i svojstva
Like penicilini, cefalosporini sadrže beta-laktamski prsten, tj. oni su ciklični amidi. To je stopljeno s dihidrotiazinom u cefalosporinima. Osnovna struktura cefalosporina poznata je i kao 7-aminocefalosporana kiselina. Semisintetski derivati dobiveni su od prirodnih aktivnih sastojaka modificiranjem dvaju bočnih lanaca kako bi se promijenila farmakodinamička i farmakokinetička svojstva.
Učinci
Cefalosporini (ATC J01D) imaju baktericidna svojstva. Inhibiraju sintezu bakterijske stanične stijenke vežući se na penicilin-vezujući proteini (PBP). PBP uključuju transpeptidaze, koje su odgovorne za umrežavanje lanaca peptidoglikana tijekom sinteze staničnog zida.
Indikacije
Za liječenje bakterijskih zaraznih bolesti s osjetljivim patogenima. Na primjer, u dišni put infekcije, koža infekcije i infekcije mokraćnog sustava.
Doziranje
Prema SmPC-u. The droge daju se peroralno i parenteralno.
Aktivni sastojci
Cefalosporini se klasificiraju u pet generacija, ovisno o njihovom spektru djelovanja. Međutim, to je ponekad nedosljedno. Sljedeći popis prikazuje aktivne sastojke koji su odobreni u mnogim zemljama:
- cefaklor (ceklor)
- cefamandol (mandokef)
- Cefazolin (Kefzol, generički lijekovi)
- Cefepim (Cefepim OrPha, Sandoz).
- Cefpodoksim (Podomexef, Generički lijekovi)
- Ceftazidim (Fortam, generički lijekovi)
- Ceftobiprol (Zevtera)
- Ceftriakson (Rocephin, opći).
- Cefuroksim (zinat, generički)
Bez trgovine u mnogim zemljama:
- Cefixime (ceforalni)
- Cefotaksim (Claforan)
- Cefprozil (procef)
- Ceftibuten (Cedax)
Kontraindikacije
Kontraindikacije su:
- Preosjetljivost na aktivni sastojak ili pomoćne tvari.
- Preosjetljivost na druge cefalosporine (mogućnost unakrsnealergija).
- Teška preosjetljivost na beta-laktam antibiotici kao što penicilini, karbapenemi i monobaktami (mogućnost unakrsnogalergija).
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Lijek-lijek interakcije su opisani s nefrotoksičnim sredstvima, droge koji utječu na pH želuca, antagoniste vitamina K i probenecid, Među ostalima.
Štetni učinci
Najčešći potencijalni štetni učinci uključuju:
- Probavni simptomi kao što su proljev, bol u trbuhu, mučninai povraćanje.
- Alergijske reakcije, alergijske koža reakcije.
- Candidamycosis (drozd)
- Središnji živčani poremećaji kao što su glavobolje i vrtoglavica.