Proizvodi
Vismodegib je komercijalno dostupan u obliku kapsula (Erivedge). Lijek je nedavno odobren u mnogim zemljama u svibnju 2013.
Struktura i svojstva
Vismodegib (C19H14Cl2N2O3S, Mr = 421.3 g / mol) je klorirani derivat metilsulfonilbenzamida i postoji kao bijela do smeđkasta prah.
Učinci
Vismodegib (ATC L01XX43) ima antitumorska svojstva. Učinci su posljedica inhibicije ježevog signalnog puta vezanjem na membranski protein izglađen. To dovodi do inhibicije transkripcije gena koji sudjeluju u rastu tumora.
Indikacije
Za liječenje bolesnika s uznapredovalim ili metastatskim karcinom bazalnih stanica. Istražuje se uporaba u drugim tumorima.
Doziranje
Prema SmPC-u. Kapsule uzimaju se jednom dnevno, neovisno o obroku. Vismodegib ima dugo poluvrijeme od nekoliko dana.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Vismodegib je embriotoksičan i teratogen i stoga se ne smije koristiti kod trudnica ili žena u rodnoj dobi.
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Vismodegib se izlučuje pretežno nepromijenjen. Iako je supstrat CYP2C9 i CYP3A4 in vitro, čini se da in vivo ne djeluje u interakciji s CYP-om. Vismodegib je supstrat od P-glikoprotein. Su-administraciju s inhibitorima P-gp povećava koncentraciju u plazmi i povećava rizik od štetni učinci. S porastom želučanog pH treba očekivati smanjenu razinu.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju grčeve mišića, gubitak kose, ukus poremećaji, gubitak težine, umor, mučnina, proljev, loš apetit, zatvor, bol u zglobovimai povraćanje.
