Proizvodi
Venetoclax je odobren u SAD-u i EU 2016. godine, a u mnogim zemljama 2018. godine u obliku filmom obloženih tableta (Venclyxto, Venclexta).
Struktura i svojstva
Venetoklaks (C45H50HCH,7O7S, Mr = 868.4 g / mol) postoji kao svijetlo do tamnožuta prah koji je slabo topiv u voda.
Učinci
Venetoclax (ATC L01XX52) ima antitumorska i citotoksična svojstva. Učinci su posljedica selektivne inhibicije antiapoptotskog BCL-2 (B stanica Limfom 2) bjelančevine. Pokazalo se da se prekomjerna ekspresija proteina javlja u CLL-u, pridonoseći preživljavanju tumorskih stanica i rezistenciji na kemoterapeutska sredstva. Venetoclax aktivira programiranu staničnu smrt u stanicama koje prekomjerno izražavaju BCL-2. Poluvrijeme je 26 sati.
Indikacije
Za liječenje bolesnika s kroničnim limfocitima leukemija (CLL) s 17p brisanjem ili TP53 mutacijom.
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se jednom dnevno uz obrok i uvijek u isto doba dana. Terapija se započinje postupno.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Kombinacija s jakim inhibitorima CYP450 na početku liječenja.
- Istodobna primjena pripravaka koji sadrže Sv. Ivana, P-gp i snažan induktor CYP3A.
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Venetoclax se metabolizira prvenstveno CYP3A4 / 5 i supstrat je P-glikoprotein i BCRP. Odgovarajući lijek-lijek interakcije mora se uzeti u obzir.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju neutropeniju, proljev, mučnina, anemija, Gornji dišni put infekcija, trombocitopenijai umor.
