varfarin je medicinsko sredstvo s antikoagulantnim svojstvima. Uglavnom se koristi u SAD-u za liječenje tromboza, U Europi, fenprokumon, lijek iste klase aktivnih sastojaka, uglavnom se koristi u tu svrhu.
Što je varfarin?
varfarin je medicinsko sredstvo s antikoagulantnim svojstvima. Koristi se za liječenje tromboza. varfarin pripada kumarinskoj klasi tvari. Kumarini su, primjerice, prisutni u raznim pašnjacima. Otkriveno je da je nepravilno skladištenje sijena tijekom silaže dovelo do nezaustavljivog krvarenja kod mnogih životinja na ispaši. Do ovog krvarenja dolazi zbog djelovanja dikumarola koji nastaje gljivičnim napadom sijena. Na temelju te činjenice istražena je novootkrivena tvar zbog mogućnosti medicinske upotrebe u liječenju tromboza. Bila su zanimljiva tri derivata dikumarola koji su u medicinsku uporabu ušli kao antikoagulansi pod imenima varfarin, fenprokumon i tromeksan. Prije se varfarin koristio kao otrov za štakore. Nakon što su štakori gutali otrov s hranom, umrli su od unutarnjeg krvarenja, koje se dogodilo s vremenskim kašnjenjem.
Farmakološki učinak
Kumarini inhibiraju krv zgrušavanje neizravnim putem. Djeluju kao protuotrov (antitoksin) za vitamin K. Između ostalog i ovo vitamin kontrolira nastanak raznih krv-faktori zgrušavanja koji djeluju, na primjer, kada krv curi iz krvotoka kroz rane. Kumarini, poput varfarina, ometaju način djelovanja vitamin K a time i spriječiti stvaranje novih krv faktori zgrušavanja. Međutim, učinak je odgođen jer su faktori zgrušavanja još uvijek prisutni i samo se polako razgrađuju. Nakon prekida liječenja varfarinom ili drugim derivatima kumarina, potrebno je još neko vrijeme za uobičajeno koncentracija čimbenika zgrušavanja krvi da bi opet bili prisutni. Ovo vrijeme je određeno poluvrijemeom razgradnje odgovarajućih kumarina. U tom kontekstu, varfarin ima poluživot od 2 dana, dok fenprokumon ima poluvrijeme od 10-14 dana. To znači da će se, ako se varfarin koristi nakon 2 dana i ako se fenprokumon primijeni nakon 10-14 dana, normalno zgrušavanje krvi nastaviti. Ako je potrebna brza normalizacija zgrušavanja krvi, možda zato što se čeka hitna operacija, vitamin K mora se primijeniti kao protuotrov za kumarine. Zbog kraćeg poluživota varfarina, njegova uporaba kao antikoagulans bi bila primjerenija od upotrebe fenprokumona.
Medicinska primjena i uporaba
Korištenje varfarina ili drugih kumarina postaje neophodno kod teških kardiovaskularnih bolesti gdje postoji zabrinutost krvni ugrušak formacija. To se radi radi otapanja postojećih tromboza kako bi se spriječila pojava moguće embolija. Takvi krvni ugrušci mogu dovesti do srce napadi, moždani udari ili plućne embolije. Profilaktički se varfarin koristi u slučaju predstojećih operacija ili duljeg kreveta, kako bi se ovdje spriječilo stvaranje tromba i krvnih ugrušaka. Postoje i stanja koja zahtijevaju brzo liječenje varfarinom ili drugim derivatima kumarina, poput fibrilacija atrija, Ovo je srčana aritmija s posebno visokim rizikom od embolija. U slučaju postojećih tromboza, posebno na nogama, antikoagulacijom (otapanjem tromba) želi se spriječiti ponavljanje tromboze. U rijetkim je slučajevima potrebno cjeloživotno liječenje kumarinima, na primjer u slučajevima ponovljene tromboze ili urođenih poremećaja zgrušavanja krvi. Tijekom liječenja varfarinom, neophodno je osigurati da to bude što manje vitamin K se apsorbira kroz dijeta. Kao što je ranije spomenuto, vitamin K djeluje kao protuotrov za varfarin i neutralizirao bi njegovu učinkovitost.
Rizici i nuspojave
Warfarin se ne smije koristiti u uvjetima s povećanom tendencijom krvarenja, kao što je gastrointestinalno krvarenje, nakon operacije ili u jetra or bubreg poremećaji. Kao nuspojava liječenja varfarinom, krvarenja, hepatitis, žutica, smanjenje u gustoća kostiju ili povećana gubitak kose može se dogoditi. Treba napomenuti da svatko različito reagira na varfarin, što se odražava u različitom koncentracija rasponi u kojima se razvija njegov antikoagulantni učinak. Granice djelovanja su vrlo uske, pri čemu a koncentracija to je malo prenisko može dovesti do neučinkovitosti i koncentracije koja je malo previsoka može, u određenim okolnostima, dovesti do jakog krvarenja. Granice djelovanja ovise o genetskim uvjetima i količini vitamina K u dijeta.
