probenecid je lijek druge linije za hiperuricemija i giht. Inhibira izmjenjivač URAT1 u sustavu bubreg, povećavajući izdanje urea u mokraću uz smanjenje izlučivanja organskih aniona. probenecid komunicira s brojnim drugim droge.
Što je probenecid?
Budući da lijek potiče tijelo na izlučivanje mokraćne kiseline, probenecid pripada skupini urikozuričnih droge. Područje njegove primjene je liječenje hiperuricemija i giht, potonje je posljedica hiperuricemija. Probenecid je sredstvo druge linije: u mnogim slučajevima nije najbolja opcija za liječenje prve linije. Aktivni sastojak, molekulske formule C13H19NO4S, čvrst je i blago gorčast ukus. Kao lijek, kristali su često u obliku tableta. Tvrtka MSD Sharp und Dohme GmbH patentirala je pripravak pod imenom Santuril. Prvotno je trebao osigurati opskrbu penicilin tijekom Drugog svjetskog rata, jer probenecid može povećati učinak penicilina, pa niži doza potrebno je kad se dvoje droge kombiniraju se. Međutim, u praksi se lijek nije koristio jer je razvoj probenecida završen tek 1952. godine.
Farmakološko djelovanje
U ljudskom tijelu, bubreg proizvodi urin, prvo tvoreći primarni urin. Iz toga organ dobiva razne tvari, uključujući elektroliti i urea. U ovom procesu filtriranja, urea služi za pomicanje osmotskog gradijenta koji omogućuje tekućini i tvarima otopljenim u njemu da se difundiraju kroz membranu. Nakon ponovne apsorpcije, izmjenjivač URAT1 - usporediv s okretnim vratima - uzima organske anione s jedne, a urea dobiva s druge strane. Probenecid intervenira u ovom procesu: Reapsorpcija mokraćne kiseline smanjuje se jer lijek ometa izmjenjivač. Kao rezultat, ljudsko tijelo oslobađa više mokraćne kiseline kroz mokraću nego inače. Ovaj postupak smanjuje razinu mokraćne kiseline u krv, koji je odgovoran za hiperuricemiju i probleme uzrokovane zglobovima. Zauzvrat, kada probenecid smanji aktivnost izmjenjivača URAT1, u tijelu ostaje više organskih aniona. Na taj način, probenecid može utjecati i na djelovanje drugih lijekova ako ih tijelo također izlučuje molekule u nižim iznosima.
Medicinska primjena i uporaba
Lijek je indiciran za liječenje hiperuricemije ili giht to proizlazi iz toga, ali to nije prva opcija liječenja. Umjesto toga, probenecid se obično koristi tek nakon što napori s drugim sredstvima budu neuspješni. U tu svrhu odobren je i u Njemačkoj. Medicina definira hiperuricemiju kao patološki povišenu razinu mokraćne kiseline koja prelazi 6.7 mg / dl (žene) ili 7.4 ml / dl (muškarci) u krv serum. Simptomi se ne očituju u hiperurikemiji u svakom slučaju. Međutim, ako mokraćna kiselina kristalizira kao sol u zglobova, razvija se giht. Tijekom akutnog napada na zahvaćenom zglobu pojavljuju se upalni simptomi. Često su u pratnji bol. Tijekom akutne napad gihta, probenecid je kontraindiciran. Kao odgovor na taloženu mokraćnu kiselinu soli u zglobovaje hrskavica stvrdne i zgusne. Ova je faza poznata i kao kronični giht. Iako većina ljudi na početku ima 30-40 godina, u rijetkim slučajevima može se dogoditi giht djetinjstvo. Međutim, probenecid nije prikladan za djecu mlađu od 2 godine.
Rizici i nuspojave
Probenecid nije prikladan za liječenje u bolesnika s oštećenjem bubrega. To je također istina ako postoji veća vjerojatnost razvoja bubreg kamenje. Osim toga, lijek je kontraindiciran u preosjetljivosti i prisutnosti akutnog giht napad. Potencijalne nuspojave probenecida uključuju razne koža reakcije poput svrbeža, gubitak kosei zapaljenje desni, kao i probavni problemi kao što nadutost i mučnina, U Dodatku, glavobolja, pospanost i gubitak apetita mogu se pojaviti. Interakcije mogući su između probenecida i mnogih drugih lijekova. U većini slučajeva, probenecid povećava koncentracija ostalih aktivnih sastojaka u krv seruma i tako mogu promijeniti njihov učinak. Ostala sredstva, na primjer, acetilsalicilna kiselina (ASA), može smanjiti terapijski učinak probenecida ili, u drugim slučajevima, dovesti na povećane rizike od učinka.
